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甲磺酸伊马替尼的疗效和作用是治疗α-干扰素治疗失败后的慢性骨髓性白血病(CML)突然改变期、加速期或慢性期患者以及不能通过外科手术切除或转移的恶性胃肠间质瘤(GIST)患者。
伊马替尼的疗效主要体现在其通过多种途径治疗慢性粒细胞性白血病的能力,其药理机理为:
1、在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶并抑制癌细胞增殖。由于酪氨酸激酶在细胞生长、增殖、分化中起重要作用,因此甲磺酸伊马替尼可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系、 Ph染色体阳性的慢性粒细胞性白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞增殖并诱导凋亡。甲磺酸伊马替尼已成为治疗慢性粒细胞白血病的一线药物。
2、抑制血小板衍生的生长因子受体、干细胞因子,c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制PDGF和干细胞因子介导的细胞行为,从而抑制癌细胞的增殖。
伊马替尼应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师指导进行服用。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.,并饮一大杯水。通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上,不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
最后在这里提醒大家,在治疗死了一定要密切监测有心血管疾病或心脏病风险的患者。在治疗过程中,应对有明显心力衰竭症状的患者进行彻底检查,并根据临床症状进行治疗。在甲磺酸伊马替尼治疗的第一个月,应每周检查一次全血,第二个月应每两周检查一次,以后再用。
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