普瑞巴林的临床应用

作者：韩永杰 北京市石景山区八宝山第一社区卫生服务中心

国际疼痛学会（IASP）2016提出疼痛新定义，疼痛是一种与组织损伤或潜在组织损伤相关的感觉、情感、认知和社会维度的痛苦体验。疼痛按照病理生理学分类，可分为神经病理性疼痛、伤害感受性疼痛和混合性疼痛三类。其中混合型疼痛最为常见。山西省人民医院2016-2017年骨科门诊患者病种进行分析，其中骨科颈肩腰背痛患者比例高达约30%。
中枢敏化是神经病理性疼痛的核心发病机制，而当刺激持续存在，发生外周神经炎症时，上行通路会异常兴奋，而下行通路的抑制作用减弱，最终导致中枢敏化。如果在疼痛初始阶段未有效控制，可引起中枢神经系统发生病理性重构，急性疼痛可能发展为难控制的慢性疼痛。炎症反应与神经卡压可导致混合性疼痛。根性神经病变也是骨科常见症状之一，是因为神经根因各种因素收到刺激、压迫或者损伤，主要表现为神经根支配的皮区放射的脊神经后支疼痛为主要表现，以及感觉异常、麻木，无力等症状。
腰背部手术后疼痛综合征FBSS是指腰背部手术的效果未达到预期，术后持续反复腰背部的疼痛。坐骨神经痛是指坐骨神经通路及其分布区的疼痛综合征，疼痛位于臀部，大腿后侧、小腿后外侧和足外侧的疼痛。腰椎间盘突出症也是咱们常见的症状，在治疗推荐上除了常用的对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药，2020年中国疼痛医学杂志也推荐使用离子通道调节机，如普瑞巴林，普瑞巴林具有良好的药代动力学特点、起效迅速，剂量和疗效线性相关，疗效可预估，药物食物影响小，几乎不与其他药物发生相互作用。
围手术期镇痛，外科手术后有80%的患者会经理急性疼痛，其中大约75%的患者都会经历中等程度以上的疼痛，现在很多老师都在尝试使用超前镇痛和多模式镇痛的方法，来达到术后镇痛的目的。
纤维肌痛又称为纤维肌痛综合征，是一种中枢神经感觉传入处理功能失调引起的慢性弥漫性疼痛综合征，其主要症状包括多部位疼痛、重度疲乏、僵硬感、睡眠障碍、认知障碍以及心理问题 。纤维肌痛常与其他系统性疾病合并存在，对病人生活质量造成严重影响。
2019年美国发布了纤维肌痛的核心诊断标准需要满足三个条件，多部位疼痛，中重度睡眠问题或疲劳，必须存在至少三个月。也可以根据纤维肌痛症状量表评估多症状不适的症状强度，轻中度为纤维肌痛倾向，重度为纤维肌痛。
非甾体抗炎药作用于外伤，炎症，阿片类作用于中枢，普瑞巴林与α2-δ（脊髓背角）结合，调节钙离子通道，减少钙离子内流，减少中枢兴奋性神经递质的释放，抑制中枢敏化，缓解疼痛，各大指南指出：不同药物中，钙通道调节剂是神经病理性疼痛的一线用药；钙通道调节剂主要为普瑞巴林和加巴喷丁，普瑞巴林是第二代钙通道调节剂，与钙通道a2-δ亚基结合，调节钙离子内流，控制神经递质释放，抑制中枢敏化。传统的镇痛药有阿片类药物和非甾体抗炎药，但是在神经病理性疼痛治疗中往往效果没有那么明显。普瑞巴林是第二代钙离子通道调节剂，在加巴喷丁基础上进行结构修饰，与α2-d亚基的亲和力增加，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放。
普瑞巴林起始剂量为150mg/d，有效剂量为150-600mg/d，起始剂量150mg/d即为有效剂量；而加巴喷丁的起始剂量为300-1200mg/d，有效剂量为900-3600mg/d。
普瑞巴林镇痛方案多重获益，可显著提高镇痛效果，预防中枢敏化。缓解焦虑抑郁等情绪障碍，改善睡眠。2016年美国手术后疼痛管理指南指出普瑞巴林用于多模式镇痛方案用药，可以减少阿片类药物用量，减轻术后疼痛。2016年加拿大指南脊髓损伤后神经病理性疼痛康复管制治疗推荐，普瑞巴林为首选用药。
普瑞巴林具有良好的药代动力学特点、起效迅速给药后 1 小时内达血浆峰浓度
剂量和疗效线性相关，疗效可预估，药物食物影响小，几乎不与其他药物发生相互作用
耐受性良好，大多数不良反应为轻度或中度，总体耐受良好，常见不良反应为头晕和嗜睡，呈剂量依赖性。不良反应短暂，出现在开始治疗的早期，随后缓解。