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非甾体抗炎药(NSAID)因能有效地减轻临床症状而被广泛用于治疗骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA),然而严重的胃肠道并发症也随之而来。
英国每年有2000~2500人因NSAID的不良反应而死亡。传统NSAID通过抑制环氧化酶1(COX-1)和环氧化酶2(COX-2)来控制疼痛和炎症,但对COX-1的抑制导致了这类药物的胃肠道毒性。塞来昔布是特异性的COX-2抑制剂,在缓解症状的同时不引起相关的胃肠道并发症。
类风湿关节炎:在所有临床试验结果中,服用塞来昔布患者的疗效均显著优于服用安慰剂的患者。有三个试验对服用塞来昔布和传统NSAID进行了比较。塞来昔布与安慰剂比较 与服用安慰剂的病人相比,服用塞来昔布的病人因不良反应而脱落者更为多见;无论所有不良反应(相对风险性1.49,1.15~1.92),还是仅胃肠道不良反应(1.68,1.07~2.65)都是如此。但因腹痛、腹泻、消化不良、恶心与呕吐而退出的人数在服用塞来昔布的患者和服用安慰剂的患者间无显著差异。
塞来昔布与传统NSAID比较 经过12周的治疗,服用安慰剂的病人有56%因疗效差或出现不良反应而脱落;服用塞来昔布和传统NSAID的病人脱落率较低(每日200 mg塞来昔布,39%;每日400 mg塞来昔布,32%;每日1000 mg萘普生,39%;每日150 mg双氯芬酸,26%)。
四个试验比较了服用塞来昔布和传统NSAID的患者同时服用阿司匹林时其常规内镜检查到的溃疡发生率。结果无论服用阿司匹林(每日最多325 mg)与否,塞来昔布组常规内镜检查到的溃疡发生率都低于传统NSAID组。
综上,非甾体止痛药中,塞来昔布无论是疗效还是副作用方面均较其他药物适合中国人群。
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