骨化三醇软胶囊副作用发生率比较低，偶尔有出现胃肠道反应，比如食欲减退、呕吐和便秘等。出现中枢神经系统的症状，出现头痛、情感淡漠、感觉障碍等。出现引发尿道感染的报道，严重的有出现高血钙综合征或者钙中毒的副作用，因此服用的时候要按照用法用量服用，不能过量服用。
如果出现血钙增高的情况，应立即停药，有助于血钙水平的恢复。为防止不良反应的发生与高血钙有关的疾病要禁止使用。有维生素D中毒迹象的人群要禁止使用，敏感体质的病人可能会发生过敏反应，要慎重使用，肾功能不全的人群要慎重使用。骨化三醇是维生素D经过肝脏和肾脏代谢后产生的1,25-二羟基代谢物，长期服用会引起人体对钙的大量吸收，使血钙浓度提高。骨化三醇对骨质疏松等疾病有明显疗效，也可用于治疗老年骨质疏松症和低血磷和抗维生素D的佝偻病。
骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨矿化，单剂量骨化三醇的药理作用持续约3-5天。骨化三醇软胶囊在老年面部的治疗中起着关键作用，包括刺激骨中成骨细胞的活性，为骨质疏松症的治疗提供充分的药理学依据。对于肾性骨营养不良患者，口服本产品可恢复肠道对钙的吸收能力至正常水平，纠正低血钙、高血碱性磷酸酶和甲状旁腺激素浓度。一些患者长期服用骨化三醇软胶囊后会产生一些副作用，偶尔会出现急性症状，所以骨化三醇最好不要长期服用。
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