第二代大环内酯抗生素：阿奇霉素，专业科普安全使用

阿奇霉素是15元环大环内酯类抗生素，与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用。

作为第二代大环内酯类抗生素，抗菌谱与一代红霉素类似，但要明显强于一代。

阿奇霉素低浓度时可抑制细菌生长，高浓度时可有效杀灭细菌，对革兰氏阳性球菌、阴性球菌、部分革兰氏阴性杆菌、如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、非典型致病菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体具有明显的抗菌效果。

由于阿奇霉素对酸性稳定性较好，具有明显的组织渗透性，被广泛运用于临床，而且阿奇霉素还可用于青霉素，头孢菌素等过敏患者的替代治疗，半衰期较长，可达70小时，因此，每日只需给药一次。

连续给药三天，可维持有效浓度8一10天，有较高的生物利用度。而且对于感染部位组织及细胞内浓度要高于血液浓度。

适应症

阿奇霉素适用于敏感细菌所引起的下列感染：支气管炎、肺炎等；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等，也可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。

由于对沙眼衣原体有抗菌作用，可与利福平联合用于沙眼衣原体感染。另外，阿奇霉素对弓形体病有一定疗效，可进入包囊杀死弓形体、滋养体和包囊。

尽管阿奇霉素有上述优点，可是该药的配伍禁忌及毒副作用需要重视。

不良反应

1、主要表现为呕吐，腹胀，腹痛，腹泻，抗生素相关性腹泻。

2、肝毒性:常见用药后十天左右发生，常见肝肿大，腹痛，阻塞性黄疸，AST，ACT升高等。

3、心脏毒性:主要有心律失常，QT间期延长，尖端扭转性心动过速，严重者可发生晕厥或者猝死等。

4、耳毒性:特别是老年人肾功能不全患者，用药剂量过大，可出现耳聋，耳鸣等，通常发生在用药后一到两周内。

禁忌症

1、对大环内酶类过敏者禁用。

2、部分心脏病(如心动过缓，心律失常，缺血性心脏病，QT间期延长，充血性心衰)禁用或慎用大环内酯类药物。

目前有研究显示：阿奇霉素可导致心电活动异常，可引起致命性心律失常，会增加发生风险。

3、肝功能不全病人禁用。

药物相互作用

1、与氯霉素或者林可霉素合用，因为竞争药物结合位点产生拮抗作用，也易使细菌产生耐药性，加重不良反应，不易联合使用。

2、与其它肝毒性药物合用，会增加肝脏毒性，例如他汀类药物合用，会使他汀类血浆药物浓度升高，可能引起急性肝脏坏死。必须联合用药应减量或定期检查肝功能。

3、与耳毒性药物合用，如氨基糖苷类药物，可增加耳毒性，临床上避免联合使用。

4、与茶碱类药物合用，可使茶碱类药物清除率下降，半衰期延长。连用时应减少茶碱类药物剂量，或者监测血药浓度。

配伍禁忌

参照药物说明书及配伍禁忌表，阿奇霉素不能与其他静脉内输注物、添加剂配伍，也不能同时在同一条静脉通道中滴注。

与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，可使液体变黄。

与氨溴索、呋塞米、头孢匹胺、更昔洛韦注射液合用，易产生絮状物以及沉淀。与利福平注射合用可出现豆腐渣样沉淀物。

另外，阿奇霉素对酸比较稳定，含铝、镁的抗酸药可减少阿奇霉素血药浓度。可在抗酸药口服前1小时或餐后2小时服用。

与复方甘草片长期合用，易引起心律失常，其主要成份有甘草浸膏粉、阿片粉、樟脑等。

现代药理研究显示：甘草甜素在体内水解成甘草次酸，具有盐皮质激素样作用，作用于肾曲小管会引起低血钾血症。同时再服用阿奇霉素就会更容易诱发恶性心律失常。

随着临床的广泛应用，细菌对大环内酯类耐药性也明显增加，某些细菌会产生灭活酶破坏大环内酯类抗生素的化学结构，也导致细菌耐药性产生。

因此，在临床用药过程中需要考虑到药物适应症、相互作用，以及配伍相关禁忌症。

另外，为了减少胃肠道不适症状，曾有资料报道，将654一2注射液或者维生素B6注射液与阿奇霉素在一起混合滴注，虽然未发现配伍禁忌。为了避免医疗纠纷发生，还是谨慎为好，能单独用药，尽量不要混合。

最后分享一下阿奇霉素用药经验，当临床上遇到刺激性干咳患者，特别是病程长达1周以上者，使用青霉素或头孢类抗生素无明显效果，又无检验条件下，需要考虑到支原体感可能性，可更换阿奇霉素，往往会起到明显效果。

同时，对伴随消化道出血、消化道溃疡、幽门梗阻、腹痛、心律失常、肝功能异常等患者，不宜使用该药，以免掩盖病情，或加重原有疾病。