甲磺酸奥希替尼片主要用于既往采用EGFR类的靶向药物，治疗以后产生耐药的，给予相关的基因检测为(+)的，可以进一步地提高患者的治疗效果，并且可以延长患者的生存期，以达到让患者的生活质量提高。这个药原本是英国阿斯利康研发和生产，是目前治疗晚期非小细胞肺癌疾病的最好的分子靶向药进口药，也是目前唯一用于EGFR突变的晚期肺癌患者。
由于该药潜在的生殖毒性，女性或其配偶服药期间，以及女性停药后至少2个月内，男性至少4个月内，都需要使用有效的避孕措施。在使用甲磺酸奥希替尼片的Ⅱ、Ⅲ期肺癌患者中，其五年内生存率高达90%，这给肺癌的治疗看到了希望，甲磺酸奥希替尼片可治疗成人非转移性的非小细胞的肺癌，在使用本药前，需要明确患者属于非转移性的小细胞肺癌。
甲磺酸奥希替尼片可以帮助患者抗肿瘤血管生成，是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，属于三线的抗肿瘤药物，尽管该药非常有效，但无法治愈肺癌，只能够延长肺癌患者的生存时间。另外用药后有可能会出现不良反应，如胃肠道疾病：主要包括腹泻、恶心，还可能导致心电图异常、血小板减少，还有一些其他譬方方面的副作用。
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