据药代动力学特征分类

作者：张海川 北京市西城区广安门外街道白菜湾社区卫生服务站

（1）脂溶性β受体阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短。进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。（2）水溶性β受体阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血-脑脊液屏障。（3）水脂双溶性β受体阻滞剂：如比索洛尔、阿罗洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂的首过效应低的特点，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑脊液屏障。
用药原则 β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。适应证：尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者（1）高血压合并快速性心律失常：大多数心房颤动患者心室率增快，β受体阻滞剂适用于合并心房颤动、窦性心动过速患者，减慢心室率。β受体阻滞剂甚至预防心力衰竭患者发生心房颤动。（2）高血压合并交感神经活性增高：β受体阻滞剂尤其适合有心率加快等交感活性增高表现的高血压患者。可单用或与其他降压药物联用以控制血压。优化的联合方案为β受体阻滞剂＋长效二氢吡啶类CCB。CCB具有的扩张血管和轻度增加心率作用可抵消β受体阻滞剂收缩血管和减慢心率作用，二者联合是《中国高血压防治指南2010》[75]推荐的优化联合方案。在高血压治疗中，心率应作为一项重要的监测指标，常规监测心率并给予控制。（3）高血压合并冠心病：β受体阻滞剂可减少心肌氧耗量、改善心肌缺血和心绞痛症状、减轻室壁张力而减少心肌重构、延长舒张期而改善心肌灌注、减少心血管事件。因此，国内外冠心病指南均指出β受体阻滞剂是治疗冠心病的推荐药物，尤其是合并心绞痛、心肌梗死及心力衰竭患者。2012年《非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南》建议，若无禁忌证均应使用β受体阻滞剂（I，A）[134]。2015年《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南》指出，若无禁忌证，24小时内常规应用β受体阻滞剂并长期使用（I，B）[135]。2012美国AHA稳定性冠心病指南建议β受体阻滞剂应用于合并心力衰竭（I，A）、心肌梗死后及心绞痛患者（I，B），对于高血压合并冠心病患者降压治疗可优选ACEI或β受体阻滞剂[146]。对于高血压合并冠心病患者，在控制血压的同时应减慢静息心率至50～60次/分；治疗后进行中等量活动时，心率应较静息增加少于20次/分。严重心绞痛患者如无心动过缓症状，心率可降至50次/分。（4）高血压合并心力衰竭：收缩性心力衰竭是高血压患者血压控制欠佳的严重并发症。3项慢性收缩性心力衰竭的大型临床试验（MERIT-HF[136]、CIBISII[137]、COPERNICUS[138]）分别显示：β受体阻滞剂使死亡率降低34%～35%，心源性猝死，下降41%～44%，提示β受体阻滞剂长期治疗能改善心力衰竭患者的临床状况，降低住院率和死亡率。国内外心力衰竭指南均推荐收缩性心力衰竭患者使用β受体阻滞剂。建议所有高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者均应使用β受体阻滞剂，且需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。纽约心脏病协会（New York Heart Association，NYHA）心功能II级和III级病情稳定患者、NYHA心功能I级B阶段患者（LVEF＜40%），可以立即使用，心功能IV级患者病情稳定后可使用。目标心率为55～60次/分。（5）高血压合并主动脉夹层：建议首选β受体阻滞剂，达到减慢心率和降压的目的，以减少主动脉病变处的层流剪切力损伤。急性期建议静脉使用β受体阻滞剂，目标心率＜60次/分。3.5.3.2 禁忌证：不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括：有卒中倾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中患者、间歇性跛行者、严重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的高血压患者。