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利奈唑胺最常见的副作用为腹泻、头痛和恶心。其他副作用有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。利奈唑胺上市后见于报道的副作用有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些副作用主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。该药为处方药，在医生指导下合理用药。
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