比卡鲁胺片是靶向用药中的抗雄药物，属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用。它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。
临床上停用比卡鲁胺片可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。使用时一片(50mg)，一天一次。比卡鲁胺片属于一种激素类的药物，在临床上比卡鲁胺片主要用于治疗局部晚期，没有远处转移的前列腺癌患者，或者与促黄体生成素释放激素类似物，或者外科的睾丸切除手术联合，应用于晚期前列腺癌的治疗。
从药理学的角度来说，比卡鲁胺片能够和雄激素受体结合，从而抑制了雄激素对受体的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。在应用比卡鲁胺片进行治疗候，还需要关注这个药物所引起的不良反应，对于多数病人来说，比卡鲁胺片的耐受性比较好，因为不良反应停药的几率也比较少。
比卡鲁胺在应用过程中也有一些副作用，比如肝、肾功能影响，还有血液学指标上的变化，可能会引起贫血、白细胞下降等，这些情况如果用量大，反应会大一些，用量小可能会小一些，需要对症治疗，然后每个月定期监测肝肾功能等检查。比卡鲁胺片禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
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