格列喹酮片的主要副作用是会导致低血糖，极少数患者会有皮肤的过敏反应、胃肠道症状以及轻度低血糖反应，还有血液系统方面的问题。患有糖尿病之后，选择使用格列喹酮片这类药物之前首先要判定患者必须是非胰岛素依赖性糖尿病。但格列喹酮片作为二代的磺腺类的促泌剂，具有良好的降糖作用，安全性也比较好，导致低血糖的发生风险很低。服用格列喹酮片这类药物的时候需要定期的就医，医生会根据患者检测到的血糖水平来调整用药剂量，必要时会调整用药药物的种类。
格列喹酮片为口服类药剂，应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~120mg(0.5片~4片)，根据个体情况及医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用，日最大剂量不得超过180mg(6片)。此外，在使用格列喹酮时，注意患者是否出现低血糖，如果在使用磺服类药物期间，一旦导致低血糖，容易诱发急性的心脑血管事件，对于糖尿病患者非常危险。
目前市面上格列喹酮片比较受欢迎的厂家主要是吉林金恒制药和北京双鹤。但不同厂家生产的格列喹酮片的主要成分基本相同，功效主要是可以降低血糖，作用机制与其他口服磺腺类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性；功效主治也没有明显区别。
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