洛匹那韦的作用是什么

妙手医生

发布时间：2019-11-17阅读量：4917次阅读

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洛匹那韦利托那韦片为椭圆形红色薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，洛匹那韦作用是什么？

洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。洛匹那韦作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。洛匹那韦的体外抗病毒活性：洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。

洛匹那韦在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之间，洛匹那韦利托那韦片对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之间（n=6）。

洛匹那韦在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。洛匹那韦已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。洛匹那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。

洛匹那韦为复方制剂，每片含洛匹那韦200mg，利托那韦50mg。洛匹那韦适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染。

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