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普萘洛尔作为非选择性竞争性抑制肾上腺素β受体阻滞剂，阻断心脏上的β1和β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺的作用，降低心脏的收缩力和收缩速度，同时抑制血管平滑肌的收缩，从而起到降压的作用。
当它阻断β1受体，使心率减慢，心肌收缩率下降，心脏输出量减少，可使血压下降，肾小球旁器β1受体阻断，可使肾小球旁细胞分泌肾素减少，可使血管紧张素醛固酮下降，导致血管扩张，钠水潴留减少，可引起血压下降。
当交感神经突触前膜β2受体被阻断，递质释放的正反馈作用减低，肾素释放减少，血压下降。
当心血管中枢β受体被阻断，外周交感神经张力减低，也可直接使血压下降，就是普萘洛尔的抗高血压的机制。
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