硝酸甘油片主要功效常用于治疗急性左心衰、心绞痛、急性心肌梗死、高血压急症等。硝酸甘油片，可以松弛血管平滑肌，扩张动静脉血管床，其中以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张后，使血液潴留在外周，这样回心血量就会减少，可以使左心室的前负荷降低。扩张动脉使外周阻力降低，即左心室的后负荷降低。动静脉扩张，使心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛的症状，并且对心外膜冠状动脉的分支，也具有扩张作用。
硝酸甘油片是硝酸酯类药物，主要作用是：1.为扩血管药物，能直接松弛血管平滑肌，扩张小静脉，使回心血量减少，心室容积缩小，减轻心脏负荷，心肌耗氧量降低，同时改善心肌收缩协调性与促进冠脉侧枝循环开放，缓解心绞痛。2.使肺血管压降低，肺水肿减轻，从而改善呼吸困难。3.除扩张静脉外，还能扩张冠状动脉和大动脉，使血压降低，并且降压起效迅速，停药后数分钟作用消失，受浓度影响，浓度越大、降压幅度越大。
需要注意的是，对于硝酸甘油片在应用过程当中也会产生不良反应，其中最为常见的就是头痛，用药后立即发生，表现为剧痛或者成持续性，偶尔可以发生头晕、眩晕、虚弱、心悸以及其他体位性低血压的表现。治疗剂量有可能会发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、面色苍白等，再就是有可能会引起晕厥，面红，再就是引起过敏反应出现剥脱性皮炎、荨麻疹等。对于心肌梗死的早期一般不建议应用，主要是避免发生低血压休克。
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