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首页 > 药品 > 糖尿病类 > 西药降糖 > 瑞易宁 格列吡嗪控释片 5mg×14片
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格列吡嗪控释片
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瑞易宁 格列吡嗪控释片 5mg×14片

适用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
商品价格
通用名称
格列吡嗪控释片
产品规格
5mg×14片

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商品名称
瑞易宁 格列吡嗪控释片
通用名称
格列吡嗪控释片
汉语拼音
GeLieZuoZuoKongShiPian(RuiYiNing)
成份
本品主要成份为格列吡嗪。
性状
本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕色和浅红色双层片芯。
产品介绍
本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2 型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病 NIDDM 或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为期 12 周的严格对照研究显示,与安慰剂相比本品治疗的患者平均 HbA1c 降低最大达 1.7%(绝对值)。 在开始 2 型糖尿病的治疗时,应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面,适当的饮食治疗可能有效,应强调常规锻练身体的重要性,辨别心血管危险因素,并采取适当的治疗措施。 如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖,应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和/或降低血糖,可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到本品为饮食疗法的附加治疗手段,它既不能替代饮食治疗,也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中,单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的,只需短期使用格列吡嗪进行治疗。 对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者,可考虑本品与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括:使用其他降糖药物或胰岛素替代本品。如本品已不能达到降低血糖的作用,应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。 考虑给无症状患者使用本品时,应了解尚未确证控制 2 型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而,控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖,可有效减缓糖尿病视网膜病变、肾脏病变和神经病变的进展。
规格
5mg×14片
用法用量
糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量。应通过监测 HbA1c 和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂时失控者,可短期使用本品。 通常,本品应和早餐同时服用。 推荐剂量: 常用的起始剂量为每天 5 mg,与早餐同时服用。对降糖药比较敏感的患者可由更低的剂量起始。 应根据实验室血糖测定结果来调整剂量,虽然初始或调整后剂量后空腹血糖水平一般可以达到稳态,但单次空腹血糖测定不一定能准确反映疗效。大多数患者,每间隔三个月测定 HbA1c 水平是监测疗效的更好方法。 使用本品开始治疗时及治疗三个月后应测定 HbA1c,若检测结果表明前三个月的血糖未能充分控制,可加大剂量。之后的剂量调整应依据每三个月检测一次的 HbA1c 水平。如果三个月的较大剂量治疗并无改善,则应恢复以往剂量。如根据空腹血糖调整剂量,调整剂量后则应以间隔 7 天或以上的血糖测定结果,进行剂量调整至少连续两次。 每天服用本品 5-10 mg 多数患者可很好控制血糖,然而某些患者需要使用每天 20 mg 的最大推荐剂量。服用超过 10 mg 时,患者的血糖控制可能有所改善,但是迄今的临床研究并未显示应用超过 10 mg 本品可进一步降低 HbA1c 平均水平。 随机交叉研究结果显示,服用速释格列吡嗪的患者可以安全地改服本品,每天一次,剂量可选用与速释格列吡嗪全天剂量最接近的剂量;服用速释格列吡嗪的患者也可以本品 5 mg 每天一次为初始剂量,逐渐调整至合适剂量。应根据临床判断来确定改成最接近的剂量或逐渐调节到最佳剂量。 老年患者、体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者,起始和维持剂量均应采取保守原则,以避免低血糖反应(参见【注意事项】部分)。 联合用药: 当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察患者以防低血糖。更多的信息参照合用的药物的产品信息。 当在其他口服降糖药治疗的基础上加用本品用于联合治疗时,本品可由 5 mg 起始。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始。应根据临床判断调整剂量。 当考来维仑(colesevelam)和格列吡嗪控释片联用时,格列吡嗪的最高血药浓度和总暴露量降低。所以,本品应至少早于考来维仑 4 个小时给药。 胰岛素治疗的患者: 和其它磺脲类降糖药物一样,许多接受胰岛素治疗的稳定的 2 型糖尿病患者可安全地转换为本品治疗。从胰岛素转换为本品治疗,应考虑下列原则: 胰岛素日用量 20 单位或以下的患者,可停用胰岛素,以常规剂量的本品开始治疗,剂量调整应间隔数天。 胰岛素日用量超过 20 单位的患者,胰岛素剂量应减少 50%,并服用常规剂量的本品治疗,应根据患者对治疗的反应确定随后胰岛素的减量。剂量调整应间隔数天。 停用胰岛素期间,应至少每天三次检查尿糖和酮体。应告知患者如果检查结果异常应马上和医生联系。对于某些患者,尤其是胰岛素日用量超过 40 单位者,建议考虑住院进行药物转换。 使用其它口服降糖药物的患者:和其它磺酰脲类药物一样,患者改用本品时无须过渡期。考虑到药物潜在的叠加效应,当从半衰期长的磺脲类药物(如氯磺丙脲)转换为本品时,应密切观察(1-2 周)患者有无低血糖反应。 或遵医嘱。
执行标准
进口药品注册标准 JX20140185 且符合《中国药典》2015 年版要求
批准文号
国药准字J20160045
生产企业
瀚晖制药有限公司(原辉瑞制药有限公司)



药师审核

商品名称
瑞易宁 格列吡嗪控释片
通用名称
格列吡嗪控释片
汉语拼音
GeLieZuoZuoKongShiPian(RuiYiNing)
成份
本品主要成份为格列吡嗪。
性状
本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕色和浅红色双层片芯。
产品介绍
本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2 型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病 NIDDM 或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为期 12 周的严格对照研究显示,与安慰剂相比本品治疗的患者平均 HbA1c 降低最大达 1.7%(绝对值)。 在开始 2 型糖尿病的治疗时,应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面,适当的饮食治疗可能有效,应强调常规锻练身体的重要性,辨别心血管危险因素,并采取适当的治疗措施。 如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖,应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和/或降低血糖,可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到本品为饮食疗法的附加治疗手段,它既不能替代饮食治疗,也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中,单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的,只需短期使用格列吡嗪进行治疗。 对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者,可考虑本品与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括:使用其他降糖药物或胰岛素替代本品。如本品已不能达到降低血糖的作用,应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。 考虑给无症状患者使用本品时,应了解尚未确证控制 2 型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而,控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖,可有效减缓糖尿病视网膜病变、肾脏病变和神经病变的进展。
规格
5mg×14片
用法用量
糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量。应通过监测 HbA1c 和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂时失控者,可短期使用本品。 通常,本品应和早餐同时服用。 推荐剂量: 常用的起始剂量为每天 5 mg,与早餐同时服用。对降糖药比较敏感的患者可由更低的剂量起始。 应根据实验室血糖测定结果来调整剂量,虽然初始或调整后剂量后空腹血糖水平一般可以达到稳态,但单次空腹血糖测定不一定能准确反映疗效。大多数患者,每间隔三个月测定 HbA1c 水平是监测疗效的更好方法。 使用本品开始治疗时及治疗三个月后应测定 HbA1c,若检测结果表明前三个月的血糖未能充分控制,可加大剂量。之后的剂量调整应依据每三个月检测一次的 HbA1c 水平。如果三个月的较大剂量治疗并无改善,则应恢复以往剂量。如根据空腹血糖调整剂量,调整剂量后则应以间隔 7 天或以上的血糖测定结果,进行剂量调整至少连续两次。 每天服用本品 5-10 mg 多数患者可很好控制血糖,然而某些患者需要使用每天 20 mg 的最大推荐剂量。服用超过 10 mg 时,患者的血糖控制可能有所改善,但是迄今的临床研究并未显示应用超过 10 mg 本品可进一步降低 HbA1c 平均水平。 随机交叉研究结果显示,服用速释格列吡嗪的患者可以安全地改服本品,每天一次,剂量可选用与速释格列吡嗪全天剂量最接近的剂量;服用速释格列吡嗪的患者也可以本品 5 mg 每天一次为初始剂量,逐渐调整至合适剂量。应根据临床判断来确定改成最接近的剂量或逐渐调节到最佳剂量。 老年患者、体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者,起始和维持剂量均应采取保守原则,以避免低血糖反应(参见【注意事项】部分)。 联合用药: 当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察患者以防低血糖。更多的信息参照合用的药物的产品信息。 当在其他口服降糖药治疗的基础上加用本品用于联合治疗时,本品可由 5 mg 起始。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始。应根据临床判断调整剂量。 当考来维仑(colesevelam)和格列吡嗪控释片联用时,格列吡嗪的最高血药浓度和总暴露量降低。所以,本品应至少早于考来维仑 4 个小时给药。 胰岛素治疗的患者: 和其它磺脲类降糖药物一样,许多接受胰岛素治疗的稳定的 2 型糖尿病患者可安全地转换为本品治疗。从胰岛素转换为本品治疗,应考虑下列原则: 胰岛素日用量 20 单位或以下的患者,可停用胰岛素,以常规剂量的本品开始治疗,剂量调整应间隔数天。 胰岛素日用量超过 20 单位的患者,胰岛素剂量应减少 50%,并服用常规剂量的本品治疗,应根据患者对治疗的反应确定随后胰岛素的减量。剂量调整应间隔数天。 停用胰岛素期间,应至少每天三次检查尿糖和酮体。应告知患者如果检查结果异常应马上和医生联系。对于某些患者,尤其是胰岛素日用量超过 40 单位者,建议考虑住院进行药物转换。 使用其它口服降糖药物的患者:和其它磺酰脲类药物一样,患者改用本品时无须过渡期。考虑到药物潜在的叠加效应,当从半衰期长的磺脲类药物(如氯磺丙脲)转换为本品时,应密切观察(1-2 周)患者有无低血糖反应。 或遵医嘱。
执行标准
进口药品注册标准 JX20140185 且符合《中国药典》2015 年版要求
批准文号
国药准字J20160045
生产企业
瀚晖制药有限公司(原辉瑞制药有限公司)
不良反应
美国进行的对照研究中,严重不良事件的发生率极低,且与药物的相关性并未确定。 不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者,这些患者参加了对照或开放研究,服用本品5mg到60 mg。不论是否与药物有关,均将所有报告的不良事件列表。 低血糖 :见【注意事项】和【药物过量】部分 服用本品的患者中3.4%有低血糖,根据测定血糖<60 mg/dl,和/或有与低血糖相关症状来判断。本品和速释格列吡嗪疗效的比较研究显示,两种药物低血糖的发生率小于1%。 在双盲、安慰剂对照研究中服用本品的患者,发生率大于等于3%的不良事件包括 : 服用本品的患者中,发生率小于3%的不良事件包括 : 全身 - 疼痛 神经系统 - 失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉减退 胃肠道 - 恶心、消化不良、便秘、腹痛、腹泻和呕吐 代谢 - 低血糖 肌肉与骨骼 - 关节痛、腿痉挛和肌痛 心血管系统 - 晕厥 皮肤 - 出汗和瘙痒 呼吸系统 - 鼻炎 特殊感觉 - 视物模糊 泌尿生殖 - 多尿 服用本品的患者,其它发生率低于1%的不良事件包括 : 全身 - 寒战 神经系统 - 肌张力增高、意识模糊、头痛、震颤、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低 胃肠道 - 厌食和微量便血 代谢 - 口渴和水肿 心血管系统 - 心律失常、偏头痛、潮红和高血压 皮肤 - 皮疹和荨麻疹 呼吸系统 - 咽炎和呼吸困难 特殊感觉 - 眼痛、结膜炎和视网膜出血 泌尿生殖 - 排尿困难 服用本品的患者,其它发生率未知(现有资料无法确认)的不良事件包括: 血液和淋巴系统异常 - 白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血、全血细胞减少 代谢和营养异常 - 低钠血症 眼部异常 - 视物模糊、视觉灵敏度下降 胃肠道异常 - 上腹部不适 肝胆异常 - 胆汁淤积性黄疸、中毒性肝炎 皮肤和皮下组织异常 - 过敏性皮炎、皮肤粘膜性红疹、斑丘疹 先天性、家族性和遗传性异常 - 非急性卟啉症 全身疾病和给药部位情况 - 不适 尽管上述不良事件发生在使用本品治疗的患者,但是所有病例均未确证不良事件与药物相关。 曾有采用同类缓释剂型技术的另一药物引起胃肠激惹和胃肠出血的罕见报道,尽管与药物的相关性尚不明确。 已有服用其他磺酰脲类药物出现双硫仑样反应的报告。 上市后经验 在本品上市后的监测中,有如下不良事件报告: 胃肠道:腹痛 肝胆:罕有关于格列吡嗪的伴有黄疸的胆汁淤积性和肝细胞性肝损伤的报告,对于此类事件,应停用本品。 下列不良事件发生于速释格列吡嗪和其它磺脲类药物,但未见于本品 : 血液系统 :已有磺脲类药物引起白细胞减少,粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血(见注意事项)、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报道。 代谢系统 :已有报道磺脲类药物引起肝卟啉症和戒酒硫样反应。预先服用格列吡嗪治疗的小鼠,服用乙醇后未引起乙醛蓄积。目前的临床经验也显示服用格列吡嗪发生戒酒硫样酒精反应的发生率极低。 内分泌 :已有格列吡嗪和其它磺脲类药物治疗后导致低纳血症和抗利尿激素异常分泌(SIADH)综合征的个例报道。 实验室检查 :服用格列吡嗪后观察到实验室检查异常的类型和服用其它磺脲类药物相似,偶见谷草转氨酶、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐轻至中度升高,常见天门冬氨酸氨基转移酶水平升高。曾有一例黄疸报道。实验室检查异常与格列吡嗪的关系尚未确定,且极少引起临床症状。血乳酸脱氢酶水平升高和血中尿素水平升高发生率未知(不能从已获得的数据进行评估) 。
禁忌
下列患者禁用格列吡嗪 : 1.已知对本品中任何成分过敏者 。 2.I型糖尿病患者,伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中度患者,这种情况应使用胰岛素治疗。
注意事项
详见说明书
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠 :妊娠分类C :大鼠生殖研究发现所有剂量水平(5-50 mg/kg)均有轻度的胚胎毒性作用,这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期,认为和格列吡嗪的药理作用(降低血糖)直接相关,在大鼠和兔的研究中,未发现致畸作用。在妊娠妇女中没有充分和严格对照的研究资料。妊娠期间,只有当潜在的益处超过对胚胎的潜在危险时,方可使用格列吡嗪。 最近研究资料显示,妊娠期间血糖水平异常和较高的先天畸形发生率有关,故很多专家推荐妊娠期间使用胰岛素以尽可能维持血糖接近正常水平。 非致畸作用 :有报道母亲分娩时使用磺脲类药物,导致新生儿长时间(4-10天)严重低血糖。这些报道在使用长半衰期药物的患者中更为常见。如果妊娠期间使用格列吡嗪,应在预产期前至少一个月停用。 哺乳期 :尽管尚不知道格列吡嗪是否会从人乳汁中泌出,但是已知某些磺脲类药物可从乳汁中泌出。可引起婴儿的低血糖,故应考虑药物治疗对母亲的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。如果停药,且单纯饮食治疗不足以控制血糖,应考虑胰岛素治疗。
儿童用药
儿童使用的安全性和有效性尚未确立。
老年用药
本品临床研究中,年龄在65岁和65岁以上的患者占全部患者总数的33%。老年患者药物达到稳态的时间较年轻患者大约延长1-2天(详见【药理毒理】和【用法用量】部分)。 在年轻患者和老年患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异,但不排除某些患者对药物有较高敏感性。因此,应注意老年、虚弱或营养不良的患者以及肾上腺素或垂体功能不全者尤其易发降糖药引起的低血糖。在老年人中低血糖症可能难于被认识到。另外,对于老年、虚弱或营养不良的患者以及肾或肝功能不全的患者,应谨慎决定起始及维持剂量以避免低血糖反应。
药物相互作用
影响葡萄糖代谢的药物 多种药物可影响葡萄糖的代谢,因此可能需要调整本品的剂量并密切监测低血糖及控制血糖恶化情况。 以下是可增加本品的降糖作用、增加发生低血糖的可能性和/或严重程度的药物:抗糖尿病药物、 血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II 受体阻滞剂、丙吡胺、贝特类、氟西汀、单胺氧化酶抑制剂、 己酮可可碱、普兰林肽、丙氧芬、水杨酸、生长抑素类似物(如奥曲肽)、磺胺类抗生素、非甾体类抗 炎药、氯霉素、丙磺舒、香豆素、伏立康唑、H2 受体拮抗剂和喹诺酮类。当服用本品的患者接受这些 药物治疗时,应密切监测低血糖情况。当服用本品的患者停用这些药物时,应密切监测及控制血糖恶 化情况。 以下是可降低本品的降糖作用,导致血糖失控的药物:非典型抗精神病药(如奥氮平和氯氮平)、 皮质类固醇、达那唑、利尿剂、雌激素、胰高血糖素、异烟肼、烟酸、口服避孕药、吩噻嗪、孕激素(如口服避孕药)、蛋白酶抑制剂、生长激素、拟交感神经药(如沙丁胺醇、肾上腺素、特布他林)、 甲状腺激素、苯妥英、烟酸和钙通道阻滞剂。当服用本品的患者使用这些药物时,应密切监测及控制 血糖恶化情况。当服用本品的患者停用这些药物时,应密切监测低血糖情况。 酒精、β-受体阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱本品的降糖作用。本品与这些药物合用 时可能需要增加监测频率。 服用交感神经抑制药物如 β-受体阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的患者的低血糖症状可能减弱 或消失。本品与这些药物合用时可能需要增加监测频率。 某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用,包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的 药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及受体阻滞剂。当服用本品的患 者接受这些药物治疗时,应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时,需 密切观察有无血糖控制不良情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示,格列吡嗪的结合不同于 甲苯磺丁脲,与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合 用时仍应十分谨慎。 某些药物具有升血糖的趋势,可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质 类固醇、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂 和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时,需密切观察有无血糖控制不良情况,停止使用此类 药物时,则应密切观察低血糖的情况。 有报道,口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖。咪康唑静脉、局部或阴 道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究了大扶 康(氟康唑)和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪,然后给予大扶康100mg 每天一次共 7 天,使用氟康唑之后,格列吡嗪的药时曲线下面积(AUC)平均增加了 56.9%(范围 35-81%)。 尽管没有进行相关研究,伏立康唑有可能增高磺脲类(例如:甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲) 的血药浓度,而导致低血糖。建议在联合用药时,应仔细监测血糖情况。 在健康志愿者中评估考来维仑对格列吡嗪控释片药代动力学影响的研究中,观察到当考来维仑和 格列吡嗪控释片联用时,格列吡嗪 AUC0-∞和 Cmax 分别降低 12%和 13%。当格列吡嗪控释片早于考来维 仑 4 小时给药时,格列吡嗪 AUC0-∞或 Cmax 无显著变化(分别在-4%和 0%之间)。因此,本品应至少早 于考来维仑 4 小时给药,以确保考来维仑不减少格列吡嗪的吸收。
药理毒理
药理作用 格列吡嗪主要通过刺激胰腺分泌胰岛素达到降血糖作用,其作用依赖于胰岛β细胞的功能。磺脲类 药物通过与胰岛β细胞膜上的磺脲受体结合,引起 ATP-敏感的钾离子通道闭合,从而刺激胰岛素的释放。 毒理研究 遗传毒性:细菌和体内致突变试验均为阴性。 生殖毒性:在雌雄大鼠的研究中,剂量达人体计量的 75 倍时,未见对生育力的影响。大鼠围产期生殖毒性研究中发现所有剂量水平(5-50mg/kg)均有轻度的胚胎毒性,与其他磺脲类药物如甲苯磺丁 脲和妥拉磺脲中观察到的胚胎毒性相似,认为与格列吡嗪降低血糖的药理作用直接相关。 致癌性:在大鼠 20 个月和小鼠 18 个月的研究中,剂量达人体最大剂量的 75 倍时,未见药物相关 的致癌作用。
药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控释片20 mg,与格列吡嗪速释片(10 mg每日两次)相比,稳态下格列吡嗪控释片相对生物利用度平均为90%,21例年龄小于65岁的男性2型糖尿病患者,服用格列吡嗪控释片第5天后达到稳态血药浓度,而24例老年(≥65岁)男性和女性2型糖尿病患者达到稳态的时间较之后延1-2天。2型糖尿病患者长期使用格列吡嗪控释片未发现药物蓄积现象。本品和食物同时服用对药物吸收延迟时间(2-3小时)无影响。21例健康男性受试者单剂量食物影响研究显示,高脂早餐前服用本品,格列吡嗪平均峰浓度Cmax增加40%,有显著意义,但对药时曲线下面积(AUC)的影响不具显著性。进食和空腹状态服用本品,血糖的反应没有差别。胃肠停留的时间如显著缩短(例如短肠综合征),将会影响本品的药代动力学特性血可能导致血浆浓度降低,26例男性2型糖尿病患者多剂量研究显示,在5-60 mg剂量范围内格列吡嗪的药代动力学呈线性,即血药浓度随剂量增加而成比例的增加。24例健康受试者单剂量的研究提示,4片5 mg、2片10 mg和1片20 mg本品具有生物等效性,另一项36例健康受试者单剂量研究证实,4片2.5 mg和1片10 mg本品具有生物等效性。 格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而清除,少于10%剂量的格列吡嗪以原形从尿和粪便中排出,约90%的剂量经过生物转化后从尿(80%)和粪便(10%)排出。格列吡嗪的主要代谢产物是芳香羟基化反应产物,无降糖活性 ;次要代谢产物约占服用剂量的2%以下,为乙酰基乙基苯衍生物,据报道,其降糖活性为母体化合物的1/10 - 1/3。2型糖尿病患者单剂量静脉注射格列吡嗪后,平均总清除率为每小时3升,平均表观分布容积为10升,98-99%的格列吡嗪与血清蛋白主要是白蛋白结合。2型糖尿病患者单剂和多剂给药后,格列吡嗪的平均清除半衰期为2-5小时。与青年健康志愿者相比较,老年糖尿病患者单剂服格列吡嗪,药代动力学参数无显著差别。目前肾功能损害对格列吡嗪排泄影响的信息有限,尚不清楚肝脏疾病对本品排泄的影响。由于格列吡嗪与蛋白高度结合的特性,以及肝脏生物转化是本品主要的排泄途径,在肾脏或肝脏损害时,格列吡嗪的药代动力学和药效学特性可能发生改变。 在雌性或雄性小鼠的脑组织和脊髓中以及妊娠小鼠的胎儿中用放射自显影法均未检测到格列吡嗪及其代谢产物,另一项研究显示,大鼠服用标记过的药物后,可在其胎儿中探测到极少量的放射活性。
储藏
密闭,30℃下防潮保存。
包装
有效期
36个月