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首页 > 药品 > 糖尿病类 > 西药降糖 > 诺和诺德 诺和龙 瑞格列奈片 1.0mg×30片
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瑞格列奈片
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诺和诺德 诺和龙 瑞格列奈片 1.0mg×30片

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瑞格列奈片
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商品名称
诺和龙 瑞格列奈片
通用名称
瑞格列奈片
汉语拼音
RuiGeLieNaiPian
成份
本品主要成份为瑞格列奈。
性状
本品为黄色片(1.0 mg)表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis 牛)。
产品介绍
用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人 2 型糖尿病患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼、降低餐时血糖的辅助治疗开始。
规格
1.0mg×30片
用法用量
瑞格列奈片应在餐前服用,剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时,应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用(如原发失效)及一段起始有效治疗后降血糖作用降低(如继发灰效)是必须的。 在通过饮食控制就能很好控制血糖的 2 型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时,短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 通常在餐前 15 分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前 0—30 分钟内(如,一日 2、3、4 餐餐前)。患者误餐(或加餐)应针对此餐相应的减少(或增加)1 次服药。 如果伴随使用其他活性药物,请参考【注意事项】及【药物相互作用】以便评估剂量。 推荐起始剂量 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为 0.5 mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为 1 mg。 维持剂量 最大推荐单次剂量为 4 mg,随餐服用。但最大日剂量不应超过 16 mg。 患者由其他口服降血糖药(OHAs)转用本品 患者能直接由其他口服降血糖药转用本品。但本品与其他口服降血糖药无明确剂量关系。转用本品的推荐起始剂量为餐前 1 mg。 联合用药 当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时,本品可与二甲双胍合用。这种情况下,二甲双胍的剂量应与单独服用时相同,本品伴随服用。瑞格列奈的起始剂量为餐前 0.5 mg。每种药的剂量需根据血糖来调整。 特殊患者群 请参考【注意事项】。
批准文号
H20171153
生产企业
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

24921.jpg

药师审核

商品名称
诺和龙 瑞格列奈片
通用名称
瑞格列奈片
汉语拼音
RuiGeLieNaiPian
成份
本品主要成份为瑞格列奈。
性状
本品为黄色片(1.0 mg)表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis 牛)。
产品介绍
用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人 2 型糖尿病患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼、降低餐时血糖的辅助治疗开始。
规格
1.0mg×30片
用法用量
瑞格列奈片应在餐前服用,剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时,应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用(如原发失效)及一段起始有效治疗后降血糖作用降低(如继发灰效)是必须的。 在通过饮食控制就能很好控制血糖的 2 型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时,短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 通常在餐前 15 分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前 0—30 分钟内(如,一日 2、3、4 餐餐前)。患者误餐(或加餐)应针对此餐相应的减少(或增加)1 次服药。 如果伴随使用其他活性药物,请参考【注意事项】及【药物相互作用】以便评估剂量。 推荐起始剂量 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为 0.5 mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为 1 mg。 维持剂量 最大推荐单次剂量为 4 mg,随餐服用。但最大日剂量不应超过 16 mg。 患者由其他口服降血糖药(OHAs)转用本品 患者能直接由其他口服降血糖药转用本品。但本品与其他口服降血糖药无明确剂量关系。转用本品的推荐起始剂量为餐前 1 mg。 联合用药 当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时,本品可与二甲双胍合用。这种情况下,二甲双胍的剂量应与单独服用时相同,本品伴随服用。瑞格列奈的起始剂量为餐前 0.5 mg。每种药的剂量需根据血糖来调整。 特殊患者群 请参考【注意事项】。
批准文号
H20171153
生产企业
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
不良反应
服用瑞格列奈最常见的不良反应为血糖水平的变化,如低血糖。同所有糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯、剂量、运动和应激反应。 瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发下不良皮应,其发生率会别定义如下:常见不良反应(>1/100 到<1/10);少见不良反应(>1/1,000 到<1/100);罕见不良反应(>1/10,000, <1/1,000);非常罕见不良反应(<1/10,000),未知不良反应(无相关数据显示)。 免疫系统失调 非常罕见不良反应:变态反应一般性超敏反应(如过敏性反应)或免疫反应(如脉管炎)。 代谢及营养失调 常见不良反应:低血糖。这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。 未知不良反应(无相关数据显示) 低血糖昏迷和低血糖意识丧失。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参见【药物相互作用】)。 眼睛异常 已知血糖水平改变可导致暂时性的视力模糊和视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。 心脏病症 罕见:心血管疾病 2 型糖尿病伴有心血管疾病风险增加 一项流行病学试验提示,接受瑞格列奈治疗可能增加患者急性冠脉综合征的发生风险,但不能确定其因果关系。 胃肠道不适 常见:腹痛、腹泻 非常罕见:呕吐和便秘 未知:恶心 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 肝胆失调 非常罕见:肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道;然而,尚未确立其与瑞格列奈之间的关系。 非常罕见:肝功酶指标升高 多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。 皮肤及皮下组织异常 未知:过敏反应 可能发生过敏反应,如红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
禁忌
已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者。 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM,C-肽阴性糖尿病患者)。 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 重度肝功能异常。 伴随使用吉非贝齐(参见【药物互相互作用】)。
注意事项
普通患者群 瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈也可致低血糖。 合并用药会增加低血糖发生的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现血糖控制失败。这时,有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长,可能出现降血糖作用减弱的情况。这可能由于糖尿病病情进展或由于对药物的反应降低。与第一次给药即失效的原发失效不同,此现象为继发失效。在判定为继发失效之前,应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 特殊患者群体 虚弱或营养不良的患者:建议进行谨慎的剂量调整(参见【用法用量】)。 肝功能损伤患者:无相关资料。 儿童患者:无相关资料。 75 岁以上患者:无相关资料。 肝功能不全。在通常剂量下,与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物下。因此,瑞格列奈不应当在重度肝功能异常的患者中使用(参见【禁忌】),肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期,对患者的反应进行充分评估(参见【药代动力学】)。 肾功能不全。虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱联系,但本品的血浆清除率在严重肾功能损伤患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强,这些患者增加剂量时应谨慎(参见【药代动力学】)。 对驾驶和机械操纵能力的影响 患者可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。这可能导致在某些情况下(如:驾驶或操作机械时)发生危险。应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生。对那些发生低血糖时出现意识降低或丧失的患者,或经常出现低血糖的患者应尤为注意。在上述情况下,应首先考虑患者能否安全驾驶。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究,观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
尚未确定瑞格列奈在 18 岁以下儿童中的安全性和有效性。无相关资料。
老年用药
瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。
药物相互作用
已知一些药物会影响瑞格列奈代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。 体外研究表明,瑞格列奈主要通过 CYP2C8 代谢,但也通过 CYP3A4 代谢。 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8 是瑞格列奈在代谢过程中起主要作用的酶,而 CYP3A4 作用有限。但如果 CYP2C8 的作用受到抑制,CYP3A4 的影响将会相对增强。 因此瑞格列奈的代谢和清除可能会因细胞色素酶 P450 受到抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用 CYP2C8 和 CYP3A4 抑制剂时应格外谨慎。 体外和体内研究数据表明,瑞格列奈是一种由肝主动摄取的底物(有机阴离子转运蛋白 0ATP1B1 参与)。正如环孢素所示,能够抑制 0ATP1B1 的药物同样有可能使瑞格列奈的血浆浓度升高(见下文)。 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用: 吉非贝齐,甲氧苄啶,利福平,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,环孢素, 其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、水杨酸盐、非类固醇抗发炎剂、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素。 一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8 和 0ATP1B1 抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次 600 mg)与瑞格列奈(单剂量 0.25 mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈 AUC 升高 8.1 倍,Cmax 升高 2.4 倍,消除半衰期(t1/2)从 1.3 小时延长到 3.7 小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。合并应用吉非贝齐后会使瑞格列奈的血浆药物浓度显者升局,因此瑞格列奈与吉非贝齐应禁止同时使用(参见【禁忌】)。 非诺贝特与瑞格列奈无药物相互作用。 甲氧苄啶(每日两次,每次 160 mg)是一种弱 CYP2C8 抑制剂,与瑞格列奈(单剂量 0.25 mg)同服,可使瑞格列奈 AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为 1.6 倍,14 倍和 1.2 倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。 这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格烈奈剂量高于 0.25 mg 与甲氧苄啶剂量高于 320 mg 的合用安全性数据,因此将瑞格列奈与甲氧苄啶合用应谨慎。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。 利福平是一种 CYP3A4 强诱导剂,也是 CYP2C8 诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600 mg)先期治疗 7 天,然后与瑞格列奈(单剂量 4 mg)在第 7 天时合用,AUC 降低了 50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平 24 小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的 AUC 降低了 80%(单独诱导作用)。 利福平与瑞格列奈合用可能需要调节瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增细剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约 1 周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。 在健康受试者中研究了 CYP3A4 强效和竞争性抑制剂代表药物酮康唑对瑞格列奈药代动力学的影响。200 mg 酮康唑同时给药(瑞格列奈 4 mg 单次剂量)使瑞格列奈暴露量(AUC 和 Cmax)增加了 1.2 倍,血糖变化低于 8%。 在健康志愿者中合并使用 100mgCYP3A4 抑制剂伊曲康唑后,瑞格列奈的 AUC 升高了 1.4 倍。未在健康志愿者中观察到对葡萄糖水平的显著影响。 250mgCYP3A4 强抑制剂克拉霉素与瑞培列奈同服,可使瑞格列奈的 AUC 升高 1.4 倍,Cmax升高 1.7 倍,血清胰岛 AUC 平均增值升高 1.5 倍,峰浓度升高 1.6 倍。这一相互作用的确切机制尚不明确。 在健康志愿者中合用 CYP3A4 和 OAT1B1 抑制剂环孢素(多剂量,每次 100 mg)和瑞格列奈(单剂量,0.25 mg)后,瑞格列奈 cmax 弁高 1.8 倍,AUC 升高 2.5 倍。 尚不能确定瑞格列奈在剂量高于 0.25 mg 时,是否会与环孢素发生相互作用,因此,应避免两者的合并应用。 如果确实需要合并用药,则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见【注意事项】)。 在健康志愿者中进行的一项药物相互作用研究中,同时给予中效 CYP2C8 和 CYP3A4 抑制剂地拉罗司(30 mg/kg/天,4 天)和瑞格列奈(单剂量,0.5 mg)后,瑞格列奈系统暴露量(AUC)升高至对照组的 2.3 倍(90%Cl[2.03-2.63]),Cmax升高至 1.6 倍(90%CI[1.42-1.84]),同时,血糖值也出现微小、但具有显著意义的下降。目前尚未确定瑞格列奈在剂量高于 0.5 mg 时是否会与地拉罗司发生相互作用,因此,应当避免两者的合并应用。如果确实需要合并用药,则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见【注意事项】)。 β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。 瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用,所有 CYP3A4 作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。 在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和华法林的药代动力学特性无影响。 因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用: 口服避孕药,利福平,苯巴比妥,卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。 当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。下列药物可增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用: 吉非贝齐,克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β-受体阻滞剂。血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,非甾体抗炎药,水杨酸盐,奥曲肽。酒精以及促合成代谢的激素。 吉非贝齐是一种CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期从1.3小时延长到3.7小时。服药7小时后的瑞格列奈血浆浓度增加28.6倍。 酮康唑是一种CYP3A4强力竞争性的原型抑制剂,其对瑞格列奈药代动力学的影响,已在健康人体内进行了详细的研究。服用瑞格列奈的同时服用酮康唑200mg,可使瑞格列奈AU C增加15%,Cmax增加16%。 在健康志愿者体内进行的研究发现,同服伊曲康唑100mg,可使瑞格列奈AUC增加40%,但没有观察到其对血糖水平有显著影响。 在健康志愿者体内进行药物问相互作用的研究表明,同时服用克拉霉素250mg。通过其对CYP3A4的抑制作用机理,可使瑞格列奈AUC增加40%,Cmax增加67%,血清胰岛素AUC平均增值增加51%,峰浓度增加61%。这两种药物之间相互作用的确切机理,目前仍不十分清楚。
药理毒理
瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。 瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜 ATP―依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。 2 型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后 30 分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后 4 小时,2 型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2 型糖尿病服用瑞格列奈 0.5―4 mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。 临床研究结果表明,瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前 15 分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前 0-30 分钟。 临床安全性数据: 根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。 动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。在对妊娠后期和哺乳期大鼠进行的高剂量给药研究中,观察到胎儿及幼仔非致畸性肢体异常生长。此外在试验动物的乳汁中也检测出瑞格列奈。因此建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。
药代动力学
瑞格列奈经胃肠道快速吸收,血浆药物浓度迅速升高。服药后 1 小时内血浆药物浓度达峰值。随后血浆浓度迅速下降。瑞格列奈分别在 0,15,30 分钟和空腹时给药,其药代动力学均未发现临床相关的差异。瑞格列奈的药代动力学特性:平均绝对生物利用度为 63%(CV11%)。 临床研究发现瑞格列奈的血浆药物浓度个体差异较大(60%)。个体差异为低到中等水平(35%),因此根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。 分布 瑞格列奈分布容积较低,为 30 ml( 与细胞内液的分布一致),有较高的人体血浆蛋白结合率(大于 98%)。 清除 药物浓度达到 Cmax 后,血浆药物浓度迅速下降。血浆半衰期约为 1 小时。瑞格列奈在 4-6 小时内从血中快速清除。 瑞格列奈主要通过 CYP2C8,但也通过 CYP3A4 代谢,代谢物未见有临床意义的降血糖作用。 瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。粪便中的原形药物少于 2%。很少部分(大约 8%)以代谢产物自尿排出。 肾功能不全患者 单次给药与多次稳态给药 对有不同程度肾损伤的 2 型糖尿病患者进行了瑞格列奈药代动力学研究。肾功能正常及肾功能轻度至中度损伤患者的瑞格列奈 AUC 和 Cmax相同(平均值分别为 56.7 ng/ml 小时和 57.2 ng/ml 小时;37.5 ng/ml 和 37.7 ng/ml)。严重肾功能减退的患者的平均 AUC 和 Cmax值有一些增加(分别为 98.Ong/ml 小时和 50.7 ng/ml),但该研究表明瑞格列奈水平与肌配清除率之间仅有微弱的联系。 肾功能不全患者无需调整起始剂量。 严重肾功能损伤或肾功能不全需进行血液透析的 2 型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用剂量时应谨慎。 肝功能不全患者 一项在 12 名健康受试者及 12 名采用 Child-Pugh 分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病(Chronic liver disease, CLD)患者中进行的单剂量、开放研究表明,与健康受试者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高,达峰时间较长(健康受试者的 AUC91 6 ng/ml 小时,Cmax为 46.7 ng/ml; CLD 患者的 AUC368.9 ng/ml 小时,Cmax为 105.4 ng/ml)。AUC 值与咖啡因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。 服用相同的常用剂量时,与肝功能正常的患者相比,肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此,瑞格列奈不应当在重度肝功能损伤患者中使用,肝功能损伤患者应慎用本品。应有较长剂量调整间期,以充分评估对药物的反应。
储藏
置于 15 ℃ -25 ℃ 干燥处保存。 请储存在原密封包装中。避免儿童触及。在外包装上注明有效期。过期请勿使用。
包装
有效期
60个月