欢迎光临妙手医生大药房! 注册
网站导航 互联网药品交易服务资格证书编号:粤-非经营性-2019-0218
手机版
  • 扫一扫

    扫一扫
    妙手购药更方便

  • 扫一扫

    扫一扫
    下载妙手医生

客服电话
首页 > 药品 > 肿瘤用药 > 肺癌 > 泰瑞沙 甲磺酸奥西替尼片 80mg*30片
本品为处方药。您成功预定后,药店药师会根据处方审核结果主动与您联系。
甲磺酸奥西替尼片
  • 甲磺酸奥西替尼片
  • 甲磺酸奥西替尼片
  • 甲磺酸奥西替尼片
  • 甲磺酸奥西替尼片
温馨提示:部分商品包装变更频繁,如收到的商品与展示图片不一致,请以实物为准。

泰瑞沙 甲磺酸奥西替尼片 80mg*30片

请点击预约登记,圆心线下200+家专业DTP药房就近为您服务,可到店自取或加药师咨询
市 场 价
会 员 价
优      惠
运费38元包邮
通用名称
甲磺酸奥西替尼片
生产厂家
阿斯利康制药有限公司
批准文号
注册证号H20170167(国家食药总局查询)
产品规格
80mg*30片
产品须知
本品推荐剂量为每日80mg直至疾病进展或出现无法耐受的毒性,详见说明书或遵医嘱。

扫描添加妙手医生
买药更优惠

库存情况
有货
已 送 货
预约购药 在线咨询
温馨提示
本品为处方药,需凭处方购买,您成功登记后,展示药品的药店会根据处方审核结果主动与您联系。 (如需协助请拨打400-078-1000或在线咨询)。
妙手医生承诺 正品保证 隐私配送 直营药房 医保刷卡

浏览该商品的人还浏览了

  • 商品介绍
  • 药品说明书
  • 资质证明
  • 用药问答
  • 关于妙手
免费咨询药师
商品名称
甲磺酸奥西替尼片
通用名称
甲磺酸奥西替尼片
汉语拼音
jiahuangsuanaoxitinipian
成份
本品活性成份为甲磺酸奥希替尼。
性状
本品为薄膜衣片,7.25×14.5mm浅褐色椭圆形双凸片,一面印有“AZ”和“80”字样,另一面空白。
产品介绍
本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
规格
80mg*30片
用法用量
本品推荐剂量为每日80mg直至疾病进展或出现无法耐受的毒性,详见说明书或遵医嘱。
批准文号
注册证号H20170167
生产企业
阿斯利康制药有限公司


药师审核

商品名称
甲磺酸奥西替尼片
通用名称
甲磺酸奥西替尼片
汉语拼音
jiahuangsuanaoxitinipian
成份
本品活性成份为甲磺酸奥希替尼。
性状
本品为薄膜衣片,7.25×14.5mm浅褐色椭圆形双凸片,一面印有“AZ”和“80”字样,另一面空白。
产品介绍
本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
规格
80mg*30片
用法用量
本品推荐剂量为每日80mg直至疾病进展或出现无法耐受的毒性,详见说明书或遵医嘱。
批准文号
注册证号H20170167
生产企业
阿斯利康制药有限公司
不良反应
安全性数据总结(不考虑因果关系) 在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用泰瑞沙的安全性数据,这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中,333例暴露于泰瑞沙治疗至少6个月;97例患者暴露至少9个月;但是,无患者暴露达12个月。 泰瑞沙治疗组患者中常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。 导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。2%或2%以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙治疗组4例患者(1%)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。泰瑞沙治疗组5.6%患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。 表2两项全球单臂研究中发生率>10%的所有NCICTCAE*级别的不良事件及发生率>2%的NCICTCAE*3-4级不良事件 安全性数据总结(明确为药物不良反应的部分) 表3列举了服用泰瑞沙的患者中常见的药物不良反应(ADR)发生率。 不良反应根据MedDRA的系统器官分类(SOC)进行列表。在每个系统器官分类内部按发生频率对ADR进行了排列,其中频率的ADR居首。在每个频率类别内则按严重程度的降序对ADR进行排列。此外,依据CIOMSIII的常规概念对每项ADR相应的发生频率进行了归类,这些发生频率的类别为:极常见(≥1/10);常见(>1/100至<1/10);少见(≥1/1,000至<1/100);罕见(≥1/10,000至<1/1,000);极罕见(<1/10,000);不详(根据现有数据无法估计)。本节仅纳入了已经结束的研究获得的数据,在这些研究中,患者的暴露量是已知的。 表3.AURAa研究期间报告的药物不良反应 AURA17安全性数据总结 在亚太地区II期研究(表4.AURA17,参见[临床试验])中获得了171名(其中148名为中国患者)既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用泰瑞沙的亚太人群安全性数据,这些患者服用的剂量为每日80mg。AURA17的安全性数据与全球II
禁忌
对活性成分或任何辅料过敏;本品不得与圣约翰草一起服用。
注意事项
EGFR T790M突变的评价 在对肿瘤DNA(通过组织或血浆样本)的T790M突变状态进行检测时,必须使用稳健、可靠和敏感的检测方法。通过组织或血浆检测后,如果T790M突变为阳性,则提示可使用本品治疗。然而,如果使用的血浆ct DNA检测,且结果为阳性,则在可能的情况下应再进行组织检测,这是由于血浆检测可能会出现假阴性的结果。
药物相互作用
药代动力学相互作用 强效CYP3A4诱导剂可导致泰瑞沙的暴露量下降。泰瑞沙可能增加BCRP底物的暴露量。 可增加奥希替尼血浆浓度的活性物质 体外研究证实,泰瑞沙主要通过CYP3A4和CYP3A5进行I期代谢。在临床药代动力学研究中,与200mg每日两次伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)合并给药不会对泰瑞沙的暴露量产生临床显著性影响(曲线下面积(AUC)增加24%,Cmax下降了20%)。因此,CYP3A4抑制剂不太可能对泰瑞沙的暴露量产生影响。目前尚未确定其它对泰瑞沙有催化作用的酶类。 可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质 在临床药代动力学研究中,合并服用利福平(600mg每日1次,共21天)会使泰瑞沙的稳态AUC下降78%。同样,代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降,其AUC和Cmax分别下降了82%和78%。建议应避免同时使用泰瑞沙和CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)。CYP3A4的中度诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼)也可降低泰瑞沙的暴露量,因此应该慎用,如有可能也应避免使用。当奥希替尼与CYP3A的强诱导剂合并用药难以避免时,需要增加奥希替尼的剂量至每日160mg。停止服用CYP3A4的强诱导剂后三周,奥希替尼的剂量可恢复至每日80mg。泰瑞沙禁止与圣约翰草合并使用(见[禁忌])。 抑酸药物对奥希替尼的影响 在临床药代动力学研究中,合并给予奥美拉唑并不会对泰瑞沙的暴露量产生临床相关性影响。泰瑞沙可与改变胃内pH值的药物合并使用,无需任何限制。 服用奥希替尼后血浆浓度可能会被改变的其它活性物质 根据体外研究的结果,泰瑞沙是BCRP转运蛋白的一种竞争性抑制剂。 在临床PK研究中,泰瑞沙与瑞舒伐他汀(一种敏感的BCRP底物)合并使用后,后者的AUC和Cmax分别增加了35%和72%。服用泰瑞沙时,如果患者合并服用了依赖BCRP进行分布且治疗指数较窄的药物,则应对其进行严密监测,以便及时发现因合并用药的暴露量增加而出现耐受性方面的变化。 (见[药代动力学])。 在临床PK研究中,泰瑞沙与辛伐他汀(一种敏感的CYP3A4底物)合并使用后,后者的AUC和Cmax分别增加了9%和23%。该变化很小,因此不太可能具有临床意义。泰瑞沙不太可能与CYP3A4的底物发生PK方面的相互作用。除CYP3A4外,我们未对受孕烷X受体(PXR)调控的其它酶的相互作用进行过研究。
药代动力学
泰瑞沙的药代动力学参数在健康受试者和NSCLC患者中进行了鉴定。依据群体药代动力学分析,泰瑞沙的血浆表观清除率为14.2L/h,表观分布容积为986L,终末半衰期约为48小时。在20至240mg的剂量范围内,泰瑞沙的AUC和Cmax与剂量 成正比。奥希替尼每日一次口服15天后达到稳态,暴露蓄积量约为3倍。稳态时,循环血浆浓度在24小时的给药间期内通常会保持在1.6倍的范围之内。 吸收 口服奥希替尼后,奥希替尼的血浆峰浓度在中位tmax(小值-值)6(3-24)小时达到,部分患者在给药后的24小时内会出现数个峰值。未对奥希替尼的生物利用度进行测定。基于一项以80mg剂量在患者中进行的临床药代动力学研究,食物不会对泰瑞沙的生物利用度产生临床显著性影响。(AUC增加了6%(90%CI-5,19),而Cmax下降了7%(90%CI-19,6))。健康志愿者服用奥美拉唑5天,胃内pH值升高后给予泰瑞沙80mg片剂,泰瑞沙暴露量并未受到明显影响(AUC和Cmax分别增加了7%和2%),且暴露量比值的90%CI也在80-125%的限值之内。 分布 经群体药代动力学模型估计,奥希替尼的平均稳态分布容积(Vss/F)为986L,提示药物在组织内有广泛分布。由于不稳定性,无法对血浆蛋白结合进行检测,但是根据泰瑞沙的理化性质,血浆蛋白的结合率可能会较高。研究证实,泰瑞沙还可以与大鼠和人的血浆蛋白、人血清白蛋白及大鼠和人的肝细胞共价结合。 生物转化 体外研究提示,奥希替尼主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢。其中CYP3A4介导的代谢可能为次要途径。此外,还可能存在体外研究并未完全明确的其它代谢途径,随后,在临床前样本以及口服奥希替尼的人血浆中检出了两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104);AZ7550和奥希替尼具有相似的药理学性质,而AZ5104对突变型和野生型EGFR均有更强的效力。服用泰瑞沙后,上述两种代谢产物在血浆中缓慢出现,其中位tmax(小值-值)分别为24(4-72)和24(6-72)小时。在人血浆中,奥希替尼原型药物占总放射性活度的0.8%,上述两种代谢产物分占0.08%和0.07%,而大多数放射性活度均与血浆蛋白呈共价结合。根据AUC,AZ5104和AZ7550暴露量的几何均值分别约为稳态条件下奥希替尼的暴露量的10%。 奥希替尼的主要代谢通路为氧化和脱烷基化。在人体的尿液和粪便的汇
储藏
30℃以下保存
包装
有效期
36个月
妙手医生

妙手医生App

微信公众号

微信公众号