成份
本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。
性状
本品为不透明、内含白色粉末和颗粒的硬胶囊，有白色胶囊帽和白色胶囊体。
用法用量
一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
不良反应
1.骨髓抑制。
2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高
3.严重腹泻的发生率0.4％
4.严重肠炎的发生率0.2％
5.间质性肺炎的发生率0.4％
6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2％
7.可能发生急性肾衰。
8.可能发生皮肤毒性。
9.可能发生嗅觉缺失症。
禁忌
1、对本品成份有严重过敏史的患者。 2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3、严重的肾功能障碍患者。 4、严重的肝功能障碍患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
注意事项
1、与用法用量有关的注意事项 （1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。 （2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。 （3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。 （4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。 （5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。 2、以下患者应慎用 （1）骨髓抑制患者。 （2）肾功能障碍患者。 （3）肝功能障碍患者。 （4）合并感染的患者。 （5）糖耐量异常的患者。 （6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。 （7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。 （8）消化道溃疡或出血的患者。 3、重要注意事项 （1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。 （2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。 （3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。 （4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。 （5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、孕妇及育龄期妇女禁用本品。 2、哺乳期妇女如需用药应停止授乳。
儿童用药
本品对出生时体重偏低的婴儿、新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚未确立。
老年用药
一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。
药物相互作用
（1）不得与下列药物合用 药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素 氟尿嘧啶类抗肿瘤药 氟尿嘧啶（5-Fu等） 替加氟尿嘧啶复方制剂（UFT等） 替加氟（Futraful） 去氧氟尿苷（Furtulon） 卡培他滨（Xeloda） 卡莫氟（Mifurol）合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。 停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高（参照药代动力学项）。 亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗 （亚叶酸+UFT等） 左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗 （左亚叶酸钙+5-FU） 氟嘧啶类抗真菌药 氟胞嘧啶 （2）与下列药物合用时应慎重 药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素 苯妥英钠可发生苯妥英钠中毒（恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等）。严密观察患者状态，发现异常立即停用本品并采取适当的措施。替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高 双香豆素钾本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。机理不明 其他抗肿瘤药 放射线照射等可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。副作用相互增强
药理毒理
药理作用： 1、抗肿瘤作用：本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外，本品对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 2、作用机制：本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。 吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。 奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。 长期毒性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
添加成功
