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首页 > 药品 > 肿瘤用药 > 辅助用药 > 爱谱沙 西达本胺片 5mg*24片
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西达本胺片
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爱谱沙 西达本胺片 5mg*24片

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通用名称
西达本胺片
生产厂家
深圳微芯药业有限责任公司
批准文号
国药准字H20140129(国家食药总局查询)
产品规格
5mg*24片
产品须知
口服用药,成人推荐每次服药30mg(6片),每周两次,两次服用间隔不应少于3天,早餐后30分钟服用,详见说明书

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商品名称
爱谱沙 西达本胺片
通用名称
西达本胺片
汉语拼音
xidabenanpian
成份
本品主要成份为西达本胺。 化学名称:N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨甲基]苯甲酰胺 分子式:C22H19FN4O2 分子量:390.42
性状
本品为类白色片。
产品介绍
西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者,详见说明书。
规格
5mg*24片
用法用量
口服用药,成人推荐每次服药30mg(6片),每周两次,两次服用间隔不应少于3天,早餐后30分钟服用,详见说明书
执行标准
YBH04382014
批准文号
国药准字H20140129
生产企业
深圳微芯药业有限责任公司


药师审核

商品名称
爱谱沙 西达本胺片
通用名称
西达本胺片
汉语拼音
xidabenanpian
成份
本品主要成份为西达本胺。 化学名称:N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨甲基]苯甲酰胺 分子式:C22H19FN4O2 分子量:390.42
性状
本品为类白色片。
产品介绍
西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者,详见说明书。
规格
5mg*24片
用法用量
口服用药,成人推荐每次服药30mg(6片),每周两次,两次服用间隔不应少于3天,早餐后30分钟服用,详见说明书
执行标准
YBH04382014
批准文号
国药准字H20140129
生产企业
深圳微芯药业有限责任公司
不良反应
西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据,主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验(n=83)和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验(n=19)。在PTCL关键性II期临床试验中,患者采用每周服药两次、每次30 mg的给药方式,平均治疗时间为4.4月(范围:<1月~37.4 月),治疗时间≥6个月的患者有16例(19.3%),治疗时间超过1年的患者有8例(9.6%)。在PTCL探索性II期临床试验中,两组患者分别接受30 mg/次和50 mg/次的治疗,两组患者均每周服药两次,连续服药两周后停药休息一周。该试验所有患者的平均治疗时间为7.6月(范围:<1月~52.1 月),治疗时间≥6个月的患者有3例(15.8%),治疗时间超过1年的患者有2例(10.5%)。 常见不良反应 临床试验中观察到的常见不良反应有:血液学不良反应,包括血小板计数减少、白细胞或中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低;全身不良反应,包括乏力、发热;胃肠道不良反应,包括腹泻、恶心和呕吐;代谢及营养系统不良反应,包括食欲下降、低钾血症和低钙血症;以及其他不良反应,包括头晕、皮疹等。 表1列出了西达本胺片PTCL探索性和关键性II期临床试验中的发生率≥1%的不良事件(未考虑与药物的因果关系)。 严重不良事件 在西达本胺片关键性II期临床试验的83例患者中,有7例患者(8.4%)发生8件严重不良事件(SAE),其中各有1例患者分别发生白细胞计数增加、心源性猝死、血小板计数减少、乳酸酸中毒、肠穿孔、右脚趾坏疽,其中3例(心源性猝死、乳酸酸中毒、肠穿孔)导致死亡结局(见[注意事项])。1例患者先后发生左肺肺炎、右侧腋窝淋巴结肿大。在探索性II期临床试验的19例患者中,1例(5.3%)患者同时发生了血小板计数减少和发热。 导致停药的不良事件 在西达本胺片关键性II期临床试验的83例患者中,有14例(16.9%)患者因不良事件导致停用西达本胺片。停药原因包括血小板计数减少3例(3.6%),白细胞计数减少、肝功能异常各2例(2.4%),食欲下降、肠穿孔、咳嗽咳痰、肺部感染及肾功能不全、乳酸酸中毒、嗜睡、白细胞计数增加各1例(1.2%)。在探索性II期临床试验的19例患者中,有3例(15.8%)患者因不良事件导致停用西达本胺片,其中有2例患者是因2件不良事件同时发生而停药。停药原因包括血小板计数减少2例(10.5%),白细胞计数减少、尿蛋白
禁忌
对西达本胺或其任何成份过敏患者、妊娠期女性患者、严重心功能不全患者[纽约心脏病学会(NYHA)心功能不全分级IV级],禁用本品
注意事项
一般注意事项 血液学不良反应 服用西达本胺片治疗时,可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中(n=102),51例(50.0%)患者发生血小板计数减少,38例(37.3%)患者发生白细胞计数减少,19例患者(18.6%)发生中性粒细胞计数减少,9例(8.8%)患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例(23.5%)、13例(12.7%)、10例(9.8%)和5例(4.9%)(详见[不良反应]表1)。 大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中,建议每周进行一次血常规检查。 当出现≥3级血液学不良反应时,应进行对症处理和暂停用药,至少隔天进行一次血常规检查,待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药(详见[用法用量]血液学不良反应的处理和剂量调整)。 肝功能异常 在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中(n=102),观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常,包括7例(6.9%)γ-谷氨酰转移酶(γ-GGT)升高、6例(5.9%)丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、5例(4.9%)天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、1例(1.0%)胆红素升高。这些异常多为1~2级,3级异常的情况为γ-GGT升高2例(2.0%)、ALT升高与AST升高各1例(1.0%)。 在服用本品前,如果γ-GGT、ALT或AST >正常上限2.5倍,建议暂缓用药,待相关指标降至正常值时再进行首次药物服用。在用药过程中应至少每三周检测一次肝功能相关指标,如果出现≥3级肝功能指标异常,需暂停用药,进行对症治疗,增加肝功能指标检查频率,直至不良反应缓解至≤1级或用药前水平,恢复用药时应减量使用(详见[用法用量]非血液学不良反应的处理和剂量调整)。 目前尚未针对肝功能损伤人群进行研究。中/重度肝功能损伤患者应谨慎服用。 肾功能异常 在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中(n=102),观察到有部分患者出现1或2级肾功能检测指标异常,包括5例(4.9%)蛋白尿、2例(2.0%)尿糖阳性、1例(1.0%)血肌酐升高,均在1~2周内好转。 建议在用药过程中应至少每三周检测一次肾功能指标,如果某一项肾功能检
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠 尚未进行西达本胺片用于妊娠妇女的研究。大鼠生殖毒性试验结果显示,在约相当于2倍的人体给药剂量下,西达本胺对怀孕雌鼠具有一定的母体毒性,并可导致胎仔发育迟缓,内脏及骨骼变异率升高,死胎数、着床后丢失率升高及胎仔外观畸形,提示西达本胺对动物胚胎的发育存在毒性作用。 妊娠期间禁止服用西达本胺片。如果患者在妊娠期间服用了本品,或者在用药期间怀孕,应告知患者本品对胎儿的潜在风险。应劝告育龄妇女在接受西达本胺片治疗期间避免怀孕。 哺乳期妇女 本品是否经人乳汁分泌尚不确定。建议哺乳期妇女在接受本品治疗时停止哺乳。
儿童用药
目前尚未在18岁以下患者中进行西达本胺片的有效性和安全性研究,故不推荐使用。
老年用药
对33例T细胞淋巴瘤患者的药代动力学研究结果显示,本品在老年患者(≥65岁)中有药物达峰时间缩短、消除半衰期延长、吸收峰浓度和暴露量增加的趋势,但无统计学上的差异。群体药代动力学分析提示,年龄对西达本胺的药代行为无显著性影响。医生可根据老年患者的综合情况,指导患者用药或进行剂量调整。
药物相互作用
目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。 体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30 μM,对CYP2C8,CYP2D6,CYP3A4(睾酮作为底物)和CYP3A4(咪达唑仑作为底物)的直接抑制作用IC50值分别为4.33,14.9,6.27和2.8 μM,高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度(0.14 μM)。 体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示,在0.1 μM浓度下,西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3 μM浓度下,对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%,对CYP3A4无影响。 在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的Ib期临床研究中观察到,西达本胺对紫杉醇(CYP3A4的底物)的体内药代动力学参数无明显影响,紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。
药理毒理
药理毒理 药理作用 本品为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。西达本胺还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。 毒理研究 一般毒性:西达本胺单次给药毒性试验研究结果显示,小鼠经口给药的最大耐受剂量(MTD)大于5 g/kg,犬单次经口给药的最高非致死剂量为0.25 g/kg。 SD大鼠经口给予西达本胺(1.5、4.5、13.5 mg/kg)6个月(4个给药周期,恢复期4周),Beagle犬经口给予西达本胺(0.5、1.5、4.5 mg/kg)6个月(4个给药周期,恢复期4周),至少在一种动物种属出现了胃肠道反应、白细胞系数量降低、眼白内障似病理改变、心电图ST段延长、血糖水平升高及肝细胞糖原储积减少等毒性反应。在中、高剂量给药(即高于人体实际的药物暴露量)的动物中,还出现红细胞系降低、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、脾及胸腺萎缩、心肌灶性坏死及炎细胞浸润、胃肠道淤血与出血、睾丸精原细胞及卵巢卵母细胞的发育与成熟过程受损、慢性前列腺炎、膀胱浆膜层慢性炎细胞浸润及间质性肾炎等毒性反应。在停药一个月后,除大鼠间质性肾炎外,以上所有异常改变均可以得到恢复。在比格犬中的无明显毒性作用剂量(NOAEL)为0.5 mg/kg,相当于70 kg重的人体每次服用20 mg的剂量。大鼠试验未获得NOAEL。 遗传毒性:西达本胺在微生物回复突变试验、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验和啮齿类动物微核试验中,未显示遗传毒性作用。 生殖毒性:一般生殖毒性研究表明,大鼠经口给予西达本胺,可导致雄鼠精子密度降低,其它生殖关联指标未见明显异常;西达本胺对雌鼠的体重、摄食量、妊娠率、胎盘子宫重、黄体数、着床腺数、活胎数、死胎数、吸收胎数、着床前死
药代动力学
吸收 在33例T细胞淋巴瘤患者中对西达本胺的药代动力学特征进行了研究分析。单次餐后口服30 mg西达本胺片后,体内达峰时间(Tmax)平均约为4小时,血浆药物峰浓度(Cmax)平均约为60 ng/mL,药时曲线下面积(AUC0-t)平均约为660 ng×h/mL,终末消除半衰期(t1/2_z)平均约为17小时。表4显示了33例患者餐后单次口服西达本胺片30 mg后的平均药代动力学参数情况。 在19例T细胞淋巴瘤患者中,对连续多次口服30 mg西达本胺片的药代动力学行为进行了研究评价。与单次服药相比,第8次服药后的AUC0-t值平均升高1.8倍,两者差异具有统计学意义(p<0.01)。连续多次服药后本品在体内暴露量的增加与药物疗效和/或安全性的关系,目前尚不明确。 在21例晚期实体瘤和淋巴瘤患者中对不同剂量西达本胺片口服的药代动力学特征进行了研究分析。患者单次餐后口服25、32.5和50 mg(剂量比1:1.3:2)西达本胺片后,AUC0-t值分别为809?390,828?509和1120?438 ng×h /mL(1:1.0:1.4),提示西达本胺片的体内暴露量随服药剂量的增加呈现非等比增加关系,可能具有剂量饱和趋势。 未进行西达本胺片的绝对生物利用度研究。 对7例T细胞淋巴瘤患者进行了食物影响的药代动力学研究。结果显示,进食标准餐(麦当劳早餐全餐一份,含2块麦松饼、1块脆薯饼、1块猪柳和1份炒鸡蛋,总热量约600千卡)30分钟后口服30 mg西达本胺片,其平均血浆暴露量高于空腹服用相同剂量患者的2.3倍。临床试验中观察到,餐后服用本品可能有助于缓解部分患者因药物对胃肠道刺激所引起的潜在不适症状。推荐餐后30分钟服用本品。 研究中观察到,西达本胺片的药代动力学参数在不同患者中存在着一定差异。随着患者年龄的增加,具有药物在体内达峰时间缩短、吸收峰浓度提高的趋势;在相同服药剂量下,男性患者的平均药物暴露量(单位AUClast值)约为女性患者的80%。目前尚不明确造成这些差异的原因及其与疗效和安全性的关系,建议医生在治疗中结合疗效和安全性的评价,考虑到本品药代动力学的潜在个体差异,指导患者用药。 分布 本品在人体内具有较大的表观分布容积(Vd/F),提示药物在体内具有较为广泛的分布。体外研究结果表明,在20~150 ng/mL浓度范围,西达本胺与人血浆蛋白结合率为89.1~99.3%。 代谢和清除
储藏
遮光,密封,25℃以下保存。
包装
有效期
18个月
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