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首页 > 药品 > 肿瘤用药 > 肺癌 > 凯美纳 盐酸埃克替尼片 125mg*21片
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盐酸埃克替尼片
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凯美纳 盐酸埃克替尼片 125mg*21片

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通用名称
盐酸埃克替尼片
生产厂家
浙江贝达药业有限公司
批准文号
国药准字H20110061(国家食药总局查询)
产品规格
125mg*21片
产品须知
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天3次,口服,空腹或与食物同服,详见说明书。

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商品名称
盐酸埃克替尼片
通用名称
盐酸埃克替尼片
汉语拼音
yansuanaiketinipian
成份
主要成份为盐酸埃克替尼
性状
本品为棕红色薄膜衣片,去除包衣后显类白色。
产品介绍
本品单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗,详见说明书。
规格
125mg*21片
用法用量
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天3次,口服,空腹或与食物同服,详见说明书。
执行标准
YBH02142011
批准文号
国药准字H20110061
生产企业
浙江贝达药业有限公司

药师审核

商品名称
盐酸埃克替尼片
通用名称
盐酸埃克替尼片
汉语拼音
yansuanaiketinipian
成份
主要成份为盐酸埃克替尼
性状
本品为棕红色薄膜衣片,去除包衣后显类白色。
产品介绍
本品单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗,详见说明书。
规格
125mg*21片
用法用量
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天3次,口服,空腹或与食物同服,详见说明书。
执行标准
YBH02142011
批准文号
国药准字H20110061
生产企业
浙江贝达药业有限公司
不良反应
埃克替尼的安全性评估主要基于支持注册的III期临床试验(ICOGEN)以及上市后IV期临床试验收集的安全性信息。总体上,埃克替尼耐受性良好。 III期临床试验 ICOGEN研究是在既往接受过一个或两个化疗后失败的局部晚期(IIIB或IV期)或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展的随机、双盲、对照、多中心研究。399例受试者按1:1随机接受了盐酸埃克替尼片125mg每天三次或吉非替尼150mg每天一次给药。最常报告的不良反应为皮疹(40.0%)、腹泻(18.5%)和转氨酶升高(8.0%),绝大多数为I-II级,一般见于服药后1-3周内,通常是可逆性的,无需特殊处理,可自行消失。 另外一项单臂、多中心、Ⅲ期扩展研究(BD-IC-IV01),其研究人群、给药方案等均与ICOGEN研究中埃克替尼组相同。共127例患者进入安全性分析集,总体不良反应发生率为48.8%,最常见的不良反应为皮疹(26.0%)、转氨酶升高(14.2%)和腹泻(11.8%),与ICOGEN研究结果一致。 上市后IV期临床试验 该试验为多中心、单臂、开放性IV期临床观察研究,以安全性观察为主要目的。2011年8月正式启动,截至2013年10月28日,共收集6673例可评价患者的安全性信息。总体不良反应发生率为31.0%,非常常见的不良反应为皮疹,发生率为17.0%,常见不良反应为腹泻,发生率为8.3%;均以轻度为主;III度不良反应发生率为0.5%,未见IV度不良反应,共有19例患者因不能耐受毒副反应停药。 上市后IV期研究中共收集到219例EGFR突变患者一线使用埃克替尼治疗的安全性数据,不良反应发生率为46.6%,最常见的不良反应为皮疹(25.6%),腹泻(9.1%),转氨酶升高(3.2%)。不良反应以轻中度为主,III度及以上不良反应少见。与总体人群相似。 所有临床研究 以下是所有临床研究中在接受埃克替尼 125mg 单药治疗的患者中观察到的不良反应。 根据以下的术语对不良反应的发生率进行分级:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);少见(≥1/1,000, <1/100);罕见(≥1/10,000, <1/1000);非常罕见(<1/10,000),包括个例报告。 消化系统异常 常见不良反应:包括食欲不振、呕吐和腹痛;少见不良反应:便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀。罕见不良反应:溃疡性口炎。 肾功能异常 少见不良反应:尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。 肝功能异常 少见不良反应:胆红素升高和谷氨酰转肽酶(GGT)升高。 呼吸道、胸部异常 少见不良反应:咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病(ILD)。 皮肤和皮下组织异常 少见不良反应:甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合症、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。 眼疾 罕见不良反应:眼痛和干眼病。 血液系统异常 少见不良反应:白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血。罕见不良反应:白细胞增多。 神经系统 罕见不良反应:失神和嗜睡。 实验室检查异常 少见不良反应:低钠血症和血糖升高。 其他 少见不良反应:疼痛、乏力(I-III级)、发热、头晕、胸闷、过敏、四肢麻木、头痛、味觉改变、下肢水肿、心包积液、心悸、牙齿脱落、肢端肿胀、阳痿,低血压和指端麻木。 间质性肺炎(ILD) ILD是EGFR-TKI类药物治疗中少见但严重的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者,其中1例进行了进一步病理检查后,排除了ILD并确认为疾病进展,与研究药物无关;另一例因未获得病理检查结果,所以尚无法排除。Ⅲ期试验(ICOGEN)中在埃克替尼和吉非替尼组均未出现ILD的患者;单臂Ⅲ期研究中出现1例间质性肺炎,患者停药1月后死亡;上市后IV期研究中共报告3例间质性肺炎(ILD),停药并予激素积极治疗后2例好转,1例患者停药5月后死亡。所有ILD患者既往均接受过至少4个周期化疗,经CT确诊,最短在给药后1周出现,最长在给药后4个月出现。
禁忌
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
注意事项
1、据文献报道,接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病(ILD)发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重,并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。1、据文献报道,接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病发生率分别为2-3%和1-2%。在支持注册的ICOGEN临床研究中,两组均未观察到发生间质性肺病。在单臂Ⅲ期扩展研究和IV期研究中分别报告了1例和3例间质性肺炎(详见【不良反应】)。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。该症状进展迅速,病情严重,并可致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽,应中断本品治疗,立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时,应停止用药,并对患者进行相应的治疗。 文献报道,出现间质性肺病的高风险因素包括:吸烟、较差的体力状态(PS≥2)、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6个月)、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者治疗时应谨慎。 2、在临床试验和上市后使用中已观察到少数患者一过性肝转氨酶升高(见【不良反应】)。因此,建议定期检查肝功能,特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品。中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药,监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药(见【用法用量】)。 3、如出现以下情况,应即刻就医:新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。 4、对驾驶及操纵机器能力的影响:在本品治疗期间,可出现乏力的症状,因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。动物实验结果表明,在器官发生期给予可对母体产生毒性的高剂量埃克替尼,在大鼠中可观察到死胎率升高,部分胎鼠颈背部或眼周淤血。在大鼠中未观察到外观、内脏畸形及骨化率异常。 建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。 2、哺乳期使用:目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不知埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。 建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童用药
目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
老年用药
在I/II期研究中对25例接受125mg Tid剂量的药代动力学分析结果显示,年龄在65岁以上患者与65岁以下患者相比,两者间血药浓度无明显差异,连续多次给药后的血浆谷浓度分别为1115.8±413.2 ng/ml(>65岁)和917.0±286.3 ng/ml(<65岁),两者之间差异无显著性意义(P=0.38)。此外,血浆谷浓度在不同的性别间也无显著性差异(P=0.56),男性1191.9±588.4 ng/ml,女性936.7 ±132.2 ng/ml。 Ⅲ期ICOGEN研究中19.0%的受试者年龄超过65岁。与65岁以下受试者相比,65岁以上患者的平均用药时间(月)略高于65岁以下组(5.0个月 vs 4.0个月),皮疹(28.9% vs 43.2%)、腹泻(15.8% vs 22.8%)和转氨酶升高(0.0% vs 6.2%)的发生率略低于后者,而疗效接近(ORR:28.9% vs 27.2%;DCR:78.9% vs 74.1%)。
药物相互作用
目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。 因此,在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用:CYP2C19诱导剂(如氨鲁米特)和CYP3A4诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类);CYP2C9底物(如华法林)和CYP3A4底物(如苯二氮类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等)。
药理毒理
药理作用 埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。 毒理研究 临床前研究资料表明,埃克替尼安全性良好,仅在犬连续多次给药270天时,在60mg/kg给药剂量组见转氨酶偏高等可逆性毒性反应。 在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)、体外哺乳动物细胞和体内小鼠微核试验中,埃克替尼未显示基因毒性作用。埃克替尼对雄性小鼠生殖功能及生殖系统无明显影响,对Wistar大鼠无致畸胎作用。埃克替尼对孕鼠生殖功能及胚胎生长发育有抑制作用。在高剂量(300mg/kg)时,可使活胎率和胎重显著下降,部分胎鼠颈背部或眼周淤血,但未见外观、内脏畸形及骨化率异常。 目前尚未开展致癌性研究。
药代动力学
本品分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究;口服后吸收迅速,分布广泛。平均血浆半衰期为约6小时,健康志愿者和癌症患者没有明显区别。埃克替尼口服7-11天后达到稳态,没有明显的蓄积。 吸收 药代动力学结果显示,晚期NSCLC患者受试者单次口服125 mg剂量后埃克替尼吸收迅速,达峰时间在0.5-4 hr,平均Cmax分别为1400±547.52ng/mL,平均AUC0-last为3.4±1.21 hr·mg/L, 受试者每日3次每次口服125 mg,连续7-11日即可达到稳态。达稳态以后,受试者单次服用125 mg后的达峰时间分别在1.5hr(0-4hr);平均Cmax为1860±721.84 ng/mL;平均AUC0-last别为5.89±2.21 hr·mg/L。 在健康受试者中高热卡食物可显著增加其吸收,Cmax增加59%,AUC增加79%。但在晚期NSCLC患者中没有比较食物对吸收的影响。 分布 受试者单次口服150 mg(空腹服药)后,平均CL/F为13.3±4.78 L/hr;平均Vz/F为 115±63.26 L。125 mg剂量组肾累积排泄量Ae24h为0.234±0.1 mg。125 mg剂量组埃克替尼经尿排泄百分比为0.187%。 达到稳态后,受试者单次服用125 mg后,肾累积排泄Ae8h为0.544±0.31 mg,埃克替尼经尿排泄百分比为0.436%; 空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为355L和113L,提示其在组织内分布广泛。 代谢 体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。(见【药物相互作用】)。 埃克替尼在人体的主要代谢器官为肝脏,共有6个主要代谢途径,并存在29种代谢产物,其中19种I相代谢产物,10种II相代谢产物。埃克替尼在I相代谢时就发生了多步骤氧化反应。I相代谢反应为4-羟基喹啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环15位羟基化和14位乙炔氧化,II相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。 单次给药时五种主要代谢产物Cmax总和为原药的19%-29%,其半衰期在5-16.5小时之间。多次连续给药后,五种主要代谢产物在7天左右达到稳态,其Cmax和AUC总和为原药的18%,谷浓度总和相当于原药的29%。 消除 空腹和餐后服用埃克替尼总的血浆清除率分别为46L/hr和22L/hr。主要通过粪便与尿液排泄(79.5%),其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主(81.4%,),原型药物占18.6%。 尚未针对特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能损伤人群进行药代动力学研究。
储藏
遮光、密封保存。
包装
有效期
48个月
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