成份
主要成份多潘立酮10毫克。辅科为淀粉、氢化植物油、含水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠。
产品介绍
用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。
用法用量
口服。成人一次1片，一日3次，饭前15－30分钟服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女用药 本品用于孕妇的上市后经验有限。在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较高剂量下，多潘立酮显示了生殖毒性。尚不清楚其对人体的潜在危害。 因此，对于孕妇，只有在权衡治疗的利弊后，才可谨慎使用本品。 哺乳期妇女用药 婴儿通过乳汁摄入多潘立酮的量低。婴儿最大相对剂量（%）估计约为根据母亲体重调整剂量的 0.1%。尚不知哺乳期妇女服用本品是否会对新生儿产生危害。因此，哺乳期妇女在服用本品期间，建议不要哺乳。
儿童用药
由于在出生后的前几个月内代谢功能和血脑屏障尚未发育完全，神经方面副作用的风险在年幼儿童中较高（详见【不良反应】）。药物过量可导致儿童神经系统异常。新生儿、婴儿、幼儿和儿童用药时，应根据体重准确地制定用药剂量，且 不得超过推荐的单次最高剂量及每日最高剂量。
不良反应
1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。
2.有时血清泌乳素水平会升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停药后即可恢复正常。
3.罕见情况下出现兴奋、闭经。
4.非常罕见的不良反应包括血管神经性水肿、过敏反应、瘙痒、肝功能检查异常、惊厥、荨麻疹、锥体外系副作用(如流涎、手颤抖等，这些症状在停药后即可自行完全恢复)。
禁忌
1.已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。
2.增加胃动力有可能产生危险时(例如：胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔)禁用。
3.分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)患者禁用。
4.嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血患者禁用。
5.禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其它可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂(例如：氟康唑、伏立康唑、克林霉素、胺碘酮、泰利霉素)合用。
注意事项
1.孕妇慎用，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
2.建议儿童使用多潘立酮混悬液。
3.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。
4.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
9.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。
10.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时，前两类药不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。
11.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。
12.严重肾功能不全（血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。
药理毒理
1. 药理作用 本品为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。 本品不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，多潘立酮在脑内的浓度很低，同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用。在使用者（尤其成人）中罕见锥体外系副作用，但多潘立酮会促进脑垂体泌乳素的释放。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用。 2.毒理研究 在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较高剂量（200mg/kg/天）下，多潘立酮显示了致畸效应（器官畸形，例如无眼畸形、小眼畸形及锁骨下动脉移位）。目前这些发现的临床意义未知。在小鼠和家兔的试验中，未发现致畸效应。 在体外和体内电生理学研究中，多潘立酮在高浓度下可能会延长QTC间期。 3.对QT/QTc间期和心脏电生理的影响 根据ICH指导原则E14，在健康受试者中进行了一项全面QT研究。此研究包括了安慰剂、活性参比和阳性对照，采用推荐剂量和超治疗剂量（一次10mg和20mg，每日4次）。研究发现，多潘立酮和安慰剂之间QTc的LS-均值较基线变化的最大差值为3.4msec，出现在多潘立酮一次20mg每日4次给药的第4天，且双侧90%Cl（1.0~5.9msec）不超过10msec。当多潘立酮按推荐剂量给药时，此研究中观察到的QT延长不具有临床意义。 先前进行的两项研究（多潘立酮一次20mg和40mg，每日4次，连续给药5天也证实了药代动力学和QTc间期数据之间不具有临床意义。分别在研究前、治疗第5天早晨给药后1小时（大约在tmax时）和3天后记录了ECG。这两项研究中，接受活性治疗和安慰剂治疗后未观察到QTc之间的差异。因此得出的结论是，健康受试者按每日80mg和160mg剂量给药后，多潘立酮浓度对QTc没有临床显著影响。
药代动力学
本品空腹口服后吸收迅速，给药后约 60 分钟血药浓度达峰。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血浆蛋白结合率为 91~93%。健康受试者单剂量口服本品，血浆半衰期为 7~9 小时，严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品在肝内迅速、广泛代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4 是细胞色素 P450 参与多潘立酮 N-去烃化作用的主要形式，而参与多潘立酮芳香族羟基化作用的有 CYP3A4，CYP1A2，和 CYP2E1。通过尿液排泄总量为 31%，原形药占 1%；粪便排泄总量 66%，原形药占10%。 特殊人群 肝功能不全患者 对于中度肝功能不全患者（Pugh 评分为 7~9，Child-Pugh 分级为 B），与健康人相比多潘立酮的 AUC 和 Cmax分别为 2.9 倍和 1.5 倍。游离分数增加 25％，而终端消除半衰期从 15 小时延长至 23 小时。根据 Cmax 和 AUC，与健康受试者相比，轻度肝功能不全受试者全身暴露量稍降低，但蛋白结合率和终末半衰期不变。尚无对严重肝功能不全受试者的研究。 肾功能不全患者 严重肾功能不全（血清肌酐＞6mg/100mL，即＞0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由 7.4 小时增加到 20.8 小时，但其血药浓度低于肾功能正常受试者。极少原形药物经肾脏排泄（约 1%）。 儿科用药 在有限的药代动力学数据中，早产儿的多潘立酮血浆浓度和成人一致。
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