成份
化学名：2,3,3a-8b-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
分子式：C24H29NaO5
分子量：420.48
性状
本品为白色至淡黄白色薄膜衣片，除包衣后显白色。
功能主治
改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
用法用量
通常，成人饭后口服。一次40μg，一日三次。
批准文号
国药准字J20180037(注册证号H201810
不良反应
1.出血倾向:脑出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(发生率不明),眼底出血(低于0.1%),应密切观察、如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 2.休克(发生率低于0.1%):有引起休克的报告,应密切观察,如发现血压降低、心率加快、面色苍白、恶心等症状时,应停止给药,给予适当的处置。 3.间质性肺炎(发生率不明):曾有出现间质性肺炎的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 4.肝功能低下(发生率不明):曾有出现黄疸和GOT、GPT升高等肝功能异常的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 5.心绞痛(发生率不明):曾有发生心绞痛的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 6.心肌梗塞(发生率不明):曾有发生心肌梗塞的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。 7.其他不良反应: 有发生下列不良反应的可能性,应密切观察,并给予适当的处置。 8.出血倾向:出血倾向、皮下出血(发生率低于0.1%),鼻出血(发生率不明)。 9.血液:贫血、嗜酸性粒细胞增多(发生率低于0.1%),血小板减少、白细胞减少(发生率不明)。 10.过敏:皮疹(发生率0.1-5%),湿疹、瘙痒(发生率低于0.1%)。 11.精神、神经系统:头痛、头晕(发生率0.1-5%),眩晕、嗜睡、朦胧状态、麻木感(发生率低于0.1%)。 12.消化系统:恶心、腹泻、腹痛、食欲不振(发生率0.1-5%),胃溃疡、呕吐、胃功能障碍、口渴、烧心(发生率0.1-5%)。 13.肝脏:GOT升高、GPT升高、γ-GTP升高、LDH升高(发生率0.1-5%),胆红素升高、Al-P升高(发生率低于0.1%),黄疸(发生率不明)。 14.肾脏:BUN升高(发生率0.1-5%),血尿(发生率低于0.1%),尿频(发生率不明);。 15.循环系统:颜面潮红、发热、头晕、心悸、皮肤潮红(发生率0.1-5%),血压下降、心率加快(发生率低于0.1%)。 16.其他:甘油三酯升高(发生率0.1-5%),浮肿、疼痛、胸痛、关节痛、胸闷、耳鸣、乏力、发热、出汗(发生率低于0.1%),背痛、脱毛、咳嗽(发生率不明)。
禁忌
1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。 2.出血的患者(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加)禁服本品。
注意事项
1.下列患者请慎重服药: (1)正在使用抗凝血药、抗血小板药、血栓溶解剂的患者。 (2)月经期的妇女。 (3)有出血倾向及其因素的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳(大鼠的动物实验表明，本药可以在乳汁中分布)。
儿童用药
儿童服药的安全性尚未确立(没有使用经验)。
老年用药
老年患者服用时应注意用药量(通常老年人生理功能有所下降)。
药物相互作用
1.与下列药物有协同作用:抗凝血药,法华林等,抗血小板药,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解剂,尿激酶等。 2.有增加出血倾向的可能,应密切观察,如发现异常,应给予减少剂量或停止合并用药等适当的处置。 3.与前列腺素I2制剂可能有协同作用,合用时有可能导致血压下降,需密切监测血压。
药理毒理
1.药理作用:(1)与前列环素一样，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入以及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。(2)抗血小板作用:末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品，可抑制J血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集诱导物质引起的人血小板聚集，对人血小板聚集块有溶解作用 (体外实验)。(3)扩张血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后，皮肤血流量增加。末梢循环障碍的患者口服本品，可以提高安静时组织内氧分压，缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间，用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。另外，对K+ 、PGF2a引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用 (体外实验)。增加狗各脏器血管的血流量。(4)对病理模型的作用:①慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中，可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。②血栓模型:对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。③皮肤溃疡模型:促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合2.毒理研究:(1)急性毒性试验:经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg，狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。(2)抗原性试验:用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中，没有发现本品有抗原性。
药代动力学
1.血浆中浓度 8名健康成年人1次口服贝前列素钠100μg时，Tmax、Cmax、t1/2如下表所示。 另外，连续10日口服贝前列素钠50μg/次，1日3次，最高血浆原药浓度是0.3—0.5ng/ml，没有出现因反复给药引起的药物蓄积。2.代谢·排泄 12名健康成年人1次口服贝前列素钠50μg后，24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8μg，β-氧化物的排泄量是5.4μg。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄，总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14%和70%。
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