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首页 > 药品 > 肿瘤用药 > 乳腺癌 > (唯择)阿贝西利片 50mg*14片
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阿贝西利片
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(唯择)阿贝西利片 50mg*14片

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通用名称
阿贝西利片
生产厂家
Lilly del Caribe Inc.
批准文号
HJ20200067(国家食药总局查询)
产品规格
50mg*14片
产品须知
阿贝西利治疗应该由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用并进行治疗期间的监测。 剂量 阿贝西利联合内分泌治疗 阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为15...

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商品名称
(唯择)阿贝西利片
通用名称
阿贝西利片
成份
本品主要成份为阿贝西利。
性状
本品为长椭圆形薄膜衣片。 50mg规格:橙黄色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“50”。 100mg规格:白色或类白色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“100”。 150mg规格:浅黄色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“150”。
产品介绍
本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌: • 与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗; • 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
规格
50mg*14片
用法用量
阿贝西利治疗应该由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用并进行治疗期间的监测。 剂量 阿贝西利联合内分泌治疗 阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg每日2次。有关内分泌治疗药物的推荐剂量,请参 见该药物的说明书。 接受阿贝西利联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期女性应根据现有临床实践标准同时接受促性腺激素释 放激素激动剂治疗。 只要患者仍在阿贝西利治疗中临床获益,就应持续接受阿贝西利治疗,或者持续使用直至发生无法接受 的毒性。 如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利,应告知患者在计划的下一次服药时间继续服药;而不应补服。
执行标准
进口药品注册标准JX20200061
批准文号
HJ20200067
生产企业
Lilly del Caribe Inc.

药师审核

商品名称
(唯择)阿贝西利片
通用名称
阿贝西利片
成份
本品主要成份为阿贝西利。
性状
本品为长椭圆形薄膜衣片。 50mg规格:橙黄色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“50”。 100mg规格:白色或类白色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“100”。 150mg规格:浅黄色,一面凹刻“Lilly”,另一面凹刻“150”。
产品介绍
本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌: • 与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗; • 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
规格
50mg*14片
用法用量
阿贝西利治疗应该由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用并进行治疗期间的监测。 剂量 阿贝西利联合内分泌治疗 阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg每日2次。有关内分泌治疗药物的推荐剂量,请参 见该药物的说明书。 接受阿贝西利联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期女性应根据现有临床实践标准同时接受促性腺激素释 放激素激动剂治疗。 只要患者仍在阿贝西利治疗中临床获益,就应持续接受阿贝西利治疗,或者持续使用直至发生无法接受 的毒性。 如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利,应告知患者在计划的下一次服药时间继续服药;而不应补服。
执行标准
进口药品注册标准JX20200061
批准文号
HJ20200067
生产企业
Lilly del Caribe Inc.
不良反应
临床试验经验 本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由阿贝西利引起的不良反应及其近似的发生率。由于 每项临床试验的条件各不相同,在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到 的不良反应发生率直接比较,也可能不能反映临床实践中的实际发生率。 安全性特征总结 阿贝西利的总体安全性特征评估来自在HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究中接受阿贝西 利与内分泌疗法联合治疗的768例患者的合并数据 (包括研究MONARCH 3、MONARCH 2)。 临床研究中最常发生的不良反应包括腹泻、感染、中性粒细胞减少症、贫血、疲乏、恶心、呕吐和食欲 下降。 不良反应列表 在以下表格中,不良反应按MedDRA系统器官分类和频率的顺序列出。频率分级包括:十分常见(≥1/10)、 常见(≥1/100至<1/10)、偶见(≥1/1,000至<1/100)、罕见(≥1/10,000至<1/1,000)、十分罕见(<1/10,000) 和未知(不能根据现有数据估计频率)。在每个频率分组中,不良反应按严重性降序排列。 阿贝西利联合来曲唑、阿那曲唑或氟维司群。 b 感染包括属于感染及侵染系统器官分类的所有首选术语。 c 静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓形成、肺栓塞、脑静脉窦血栓形成、锁骨下静脉/腋静脉血栓形成、下腔静脉深静脉血 栓和盆腔静脉血栓形成。 特定不良反应描述 中性粒细胞减少症 中性粒细胞减少症经常被报告(45.1%)。28.2%接受阿贝西利联合芳香化酶抑制剂或氟维司群治疗的患者 报告了3级或4级中性粒细胞计数降低(基于实验室检查结果)。治疗开始至3级或4级中性粒细胞减少症发生 的中位时间为29至33天,至缓解的中位时间为11至15天。0.9%的患者报告了发热性中性粒细胞减少症。对于 发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者,建议进行剂量调整(参见【用法用量】)。 腹泻 腹泻是最常报告的不良反应(参见表7)。腹泻发生率在阿贝西利治疗的第1个月内最高,随后降低。 在各项研究中,治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间大约为6至8天,腹泻持续中位时间为9至12天(2级) 和6至8天(3级)。通过支持治疗(例如洛哌丁胺)和/或调整剂量,腹泻可缓解至基线或较低级别(参见【用法 用量】)。 转氨酶升高 在接受阿贝西利联合芳香化酶抑制剂或氟维司群治疗的患者中,ALT和AST升高经常被报告(分别为15.1% 和14.2%)。6.1%和4.2%的患者报告了3级或4级ALT或AST升高(基于实验室检查结果)。治疗开始至发生3 级或4级ALT升高的中位时间为57至61天,至缓解的中位时间为14天。治疗开始至发生3级或4级AST升高的中 位时间为71至185天,至缓解的中位时间为13至15天。对于发生3级或4级ALT或AST升高的患者,建议进行 剂量调整(参见【用法用量】)。 肌酐升高 已证实阿贝西利在98.3%的患者中升高血清肌酐水平(基于实验室检查结果),1.9%为3级或4级(基于 实验室检查结果)。在仅接受芳香化酶抑制剂或氟维司群治疗的患者中,78.4%报告了血清肌酐升高(所有 实验室分级)。研究证实,阿贝西利通过抑制肾小管分泌转运蛋白而非影响肾小球功能(根据碘海醇清除率 判断)使血清肌酐升高(参见【药物相互作用】)。在临床研究中,血清肌酐升高发生于阿贝西利第1个月给 药期间,在治疗期间保持升高水平但处于稳定状态,终止治疗后可逆,且未伴随着肾功能标志物(例如血尿 素氮[BUN]、胱抑素C或根据胱抑素C计算的肾小球滤过率)的变化。 上市后经验 在阿贝西利上市使用中发现了下述不良反应。因为该不良反应是在样本量不确定的人群自愿报告的, 无法可靠估计发生率,也无法明确与药物暴露之间的因果关系。 呼吸系统疾病:间质性肺病(ILD)/肺炎。
禁忌
对阿贝西利活性成分或任何辅料过敏者禁用。
注意事项
中性粒细胞减少症 在接受阿贝西利治疗的患者中报告了中性粒细胞减少症。对于发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者, 建议调整剂量(参见【用法用量】)。致死性事件发生在小于1%的患者中。应指导患者向其医疗服务提供者 报告任何一起发热事件。 感染/侵染 在接受阿贝西利联合内分泌治疗的患者中报告的感染发生率高于接受安慰剂联合内分泌治疗的患者。 在接受阿贝西利治疗的患者中报告了未合并发生中性粒细胞减少症的肺部感染。致死性事件发生在小于1%的 患者中。应监测患者的感染体征和症状,并视临床情况进行治疗。 静脉血栓栓塞 5.3%的接受阿贝西利联合氟维司群或芳香化酶抑制剂治疗的患者报告了静脉血栓栓塞事件,在接受安慰 剂联合氟维司群或芳香化酶抑制剂治疗的患者中这一比例为0.8%。应监测患者的深静脉血栓形成和肺栓塞的 体征和症状,并视临床情况进行治疗。 转氨酶升高 在接受阿贝西利治疗的患者中报告了ALT和AST升高。基于ALT或AST升高水平,可能需要调整阿贝西利 的剂量(参见【用法用量】)。 腹泻 腹泻是最常见的不良反应。在各项研究中,治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间大约为6至8天, 腹泻持续中位时间为9至12天(2级)和6至8天(3级)。腹泻可能会引起脱水。患者应在第一次出现稀便时 开始抗腹泻药物治疗,例如洛哌丁胺,增加口服补液,并通知其医疗服务提供者。建议发生≥2级腹泻的患者 调整剂量(参见【用法用量】)。 间质性肺病(ILD)/肺炎 在接受阿贝西利治疗的患者中报告了间质性肺病(ILD)/肺炎。应监测患者提示ILD/肺炎的肺部症状, 并视临床情况进行治疗。基于ILD/肺炎级别,可能需要调整阿贝西利的剂量(参见【用法用量】)。发生3或 4级ILD/肺炎患者应永久终止阿贝西利治疗。 合并使用CYP3A4诱导剂 由于存在阿贝西利有效性降低的风险,应避免合并使用CYP3A4诱导剂(参见【药物相互作用】)。 内脏危象 尚无关于内脏危象患者中阿贝西利有效性和安全性的数据。 乳糖 患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖–半乳糖吸收不良等罕见遗传疾病的患者不应使用阿贝西利。 钠 阿贝西利每片含有少于1mmol钠(23mg),即基本上“无钠”。 生育力 尚不清楚阿贝西利对人类生育力的影响。在动物研究中,未观察到阿贝西利对雌性生殖器官的影响。但是, 在大鼠和犬中对雄性生殖道的细胞毒性作用表明,阿贝西利可能会损害雄性生育力(参见【药理毒理】)。 对驾驶和使用机械的能力的影响 阿贝西利对驾驶和使用机械能力的影响很小。建议患者如果在阿贝西利治疗期间发生疲乏或头晕,那么 在驾驶或使用机械时应当谨慎(参见【不良反应】)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 育龄女性/女性避孕措施 育龄女性应在治疗期间和完成治疗后至少3周内使用高效的避孕方法(例如双重屏障避孕法)(参见 【药物相互作用】)。 妊娠 尚无妊娠女性使用阿贝西利的数据。动物研究显示阿贝西利具有生殖毒性(参见【药理毒理】)。不建 议在妊娠期间使用阿贝西利,也不建议未采取避孕措施的育龄女性使用阿贝西利。 哺乳 尚不清楚阿贝西利是否会通过乳汁分泌。不能排除阿贝西利对新生儿/婴儿的风险。接受阿贝西利治疗的 患者不应哺乳。 【儿童用药】 尚未确定儿童和18岁以下青少年中阿贝西利的安全性和有效性。尚未获得相关数据。 【老年用药】 在MONARCH 1、MONARCH 2和MONARCH 3研究中接受阿贝西利治疗的900名患者中,38%为65岁或 以上,10%为75岁或以上。研究MONARCH 1、2和3中≥ 65岁患者中最常见的3或4级不良反应(≥ 5%)为中 性粒细胞减少症、腹泻、疲乏、恶心、脱水、白细胞减少症、贫血、感染和ALT升高。在这些患者和年轻患 者之间,没有观察到阿贝西利的安全性或有效性存在总体差异。 无须根据年龄调整剂量(参见【药代动力学】)
孕妇及哺乳期妇女用药
育龄女性/女性避孕措施 育龄女性应在治疗期间和完成治疗后至少3周内使用高效的避孕方法(例如双重屏障避孕法)(参见 【药物相互作用】)。 妊娠 尚无妊娠女性使用阿贝西利的数据。动物研究显示阿贝西利具有生殖毒性(参见【药理毒理】)。不建 议在妊娠期间使用阿贝西利,也不建议未采取避孕措施的育龄女性使用阿贝西利。 哺乳 尚不清楚阿贝西利是否会通过乳汁分泌。不能排除阿贝西利对新生儿/婴儿的风险。接受阿贝西利治疗的 患者不应哺乳。
儿童用药
尚未确定儿童和18岁以下青少年中阿贝西利的安全性和有效性。尚未获得相关数据
老年用药
在MONARCH 1、MONARCH 2和MONARCH 3研究中接受阿贝西利治疗的900名患者中,38%为65岁或 以上,10%为75岁或以上。研究MONARCH 1、2和3中≥ 65岁患者中最常见的3或4级不良反应(≥ 5%)为中 性粒细胞减少症、腹泻、疲乏、恶心、脱水、白细胞减少症、贫血、感染和ALT升高。在这些患者和年轻患 者之间,没有观察到阿贝西利的安全性或有效性存在总体差异。 无须根据年龄调整剂量(参见【药代动力学】)。
药物相互作用
其他药物对阿贝西利的药代动力学的影响 阿贝西利主要由CYP3A4代谢。 CYP3A4抑制剂 合并使用阿贝西利和CYP3A4抑制剂会升高阿贝西利的血浆浓度。在晚期和/或转移性癌症患者中,合并 使用CYP3A4抑制剂克拉霉素导致阿贝西利的血浆暴露升高3.4倍,并导致按效价调整的阿贝西利及其活性代 谢产物的联合游离血浆暴露升高2.5倍。 应避免合并使用强效CYP3A4抑制剂和阿贝西利。如果需要同时使用强效CYP3A4抑制剂,则应降低阿贝 西利的剂量(参见【用法用量】),并密切监测毒性。强效CYP3A4抑制剂包括但不限于:克拉霉素、伊曲 康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、泊沙康唑或伏立康唑。避免摄入葡萄柚或葡萄柚汁。 接受中效或低效CYP3A4抑制剂治疗的患者无须调整剂量,但应密切监测毒性体征。 CYP3A4诱导剂 合并使用阿贝西利和强效CYP3A4诱导剂利福平降低阿贝西利的血浆浓度达95%,并降低按效价调整的 阿贝西利及其活性代谢产物的游离血浆暴露(基于AUC0-∞)达77%。由于存在阿贝西利有效性降低的风险, 应避免合并使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于:卡马西平、苯妥英、利福平和圣约翰草)。 阿贝西利对其他药物的药代动力学的影响 属于转运蛋白底物的药物 阿贝西利及其主要活性代谢产物能够抑制肾转运蛋白有机阳离子转运蛋白2(OCT2)、多药及毒素外排 转运蛋白(MATE1)和MATE2-K。阿贝西利可能会与这些转运蛋白的临床相关底物(例如多非利特或肌酐) 发生体内相互作用(参见【不良反应】)。在一项评价二甲双胍(OCT2、MATE1和MATE2底物)与400mg 阿贝西利合并使用的临床药物相互作用研究中,观察到二甲双胍的血浆暴露发生小幅但不具有临床意义的 升高(37%)。这是由于肾脏分泌减少,而肾小球滤过未受影响。 在健康受试者中,阿贝西利与P-糖蛋白(P-gp)底物洛哌丁胺合并使用导致洛哌丁胺的血浆暴露升 高9%(基于AUC0-∞)和35%(基于Cmax)。这一情况不被认为具有临床相关性。但是,基于在体外观察到阿 贝西利可抑制P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP),阿贝西利与这些转运蛋白的具有较窄治疗指数的底物(例如 地高辛或达比加群酯)可能会发生体内相互作用。 一项在乳腺癌患者中开展的临床研究中,阿贝西利与阿那曲唑、氟维司群、依西美坦、来曲唑或他莫昔 芬未发生临床相关的药代动力学药物相互作用。 目前尚不清楚阿贝西利是否会降低全身作用的激素类避孕药的有效性
临床试验
随机III期研究MONARCH 3:阿贝西利联合芳香化酶抑制剂作为HR阳性、HER2 阴性的绝经后晚期或转 移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗 在MONARCH 3研究中评价了阿贝西利联合芳香化酶抑制剂(阿那曲唑或来曲唑)的有效性和安全性; MONARCH 3研究是一项在患有HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌女性中开展的随机、双盲、 安慰剂对照的3期研究。患者既往未接受过针对局部晚期或转移性疾病的全身性治疗。患者按2:1的比例随机 分至接受阿贝西利150mg每日2次联合推荐剂量的非甾体类芳香化酶抑制剂每日1次治疗或者安慰剂联合相同 方案非甾体类芳香化酶抑制剂治疗。主要终点为研究者根据RECIST第1.1版标准评估的无进展生存期(PFS); 关键次要有效性终点包括客观缓解率(ORR)、临床获益率(CBR)和总生存期(OS)。 共493例患者随机进入阿贝西利或安慰剂组,入组患者的中位年龄为63岁(范围32-88岁)。大约39%的 患者曾接受(新)辅助化疗,44%的患者曾接受(新)辅助内分泌治疗。既往曾接受(新)辅助内分泌治疗 的患者必须在研究随机分组前至少12个月前完成该治疗。大多数患者(96%)在基线时存在转移性疾病。 大约22%的患者仅有骨转移,53%的患者存在内脏转移。 该研究达到了改善PFS的主要终点。主要有效性结果总结于表8和图1中
药理毒理
药理作用 阿贝西利是一种周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。该激酶通过与D-周期蛋白结合被 激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中,周期蛋白D1和CDK4/6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb) 磷酸化,细胞周期进展和细胞增殖。在体外,阿贝西利持续作用可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入 S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植瘤模型中,阿贝西利每日持续单独给药或与抗雌激素药物联合 给药可使肿瘤缩小。 毒理研究 遗传毒性 阿贝西利及其在人体的活性代谢产物M2和M20的细菌回复突变(Ames)试验、中国仓鼠卵巢细胞或人 外周血淋巴细胞体外染色体畸变试验以及大鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 尚未进行阿贝西利对生育力影响的研究。在3个月重复给药毒性试验中,大鼠在≥10mg/kg/天剂量,犬在 ≥0.3mg/kg/天剂量下,可见睾丸、附睾、前列腺和精囊出现阿贝西利给药相关的异常,包括器官重量下降、 管腔内细胞碎片、精子减少、肾小管扩张、萎缩和变性/坏死。上述给药剂量下,大鼠和犬体内的暴露量(AUC) 分别相当于人体最大推荐剂量的暴露量的2倍和0.02倍。 大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠于器官形成期经口给予阿贝西利,剂量达15mg/kg/天。给药剂 量≥4mg/kg/天时,可导致胎仔体重下降,心血管、骨骼畸形和变异的发生率升高,包括无名动脉和主动脉弓 缺失,锁骨下动脉异位,胸骨未骨化,胸椎两裂骨化,肋骨发育不全或呈结节状。大鼠在4mg/kg/天剂量下的 母体系统暴露量(AUC)大致相当于人体推荐剂量的暴露量。 致癌性 尚未进行阿贝西利的致癌性研究
药代动力学
吸收 阿贝西利的吸收缓慢,Tmax为8小时,平均绝对生物利用度大约为45%。在治疗剂量50-200mg范围内,血 浆暴露(AUC)和Cmax基本与剂量成比例升高。在每日2次重复给药后5天内达到了稳态,阿贝西利基于Cmax 和AUC的几何平均蓄积比分别为3.7(58% CV)和5.8(65% CV)。高脂餐可升高阿贝西利及其活性代谢产 物的联合AUC 9%,并可升高Cmax26%。这些变化不被认为具有临床意义。因此,阿贝西利可在空腹或进食的 情况下服用。 分布 阿贝西利与人体血浆蛋白高度结合(平均结合分数约96%至98%)。几何平均全身分布容积大约为750L (69% CV),表明阿贝西利分布至组织中。 脑脊液中阿贝西利及其活性代谢产物的浓度与游离血浆浓度相当。 生物转化 肝脏代谢是阿贝西利的主要清除途径。阿贝西利主要通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢成多种代谢产物。 初级生物转化是羟基化为一种代谢产物,其循环AUC是原型药物的77%。另外,N-去乙基和N-去乙基羟基代 谢产物的循环AUC分别为原型药物的39%和15%。这些循环代谢产物具有活性,效力与阿贝西利相似。 清除 阿贝西利的几何平均肝脏清除率(CL)为21.8L/h(39.8% CV),患者中阿贝西利的平均血浆清除半衰 期为24.8小时(52.1% CV)。在[14C]-阿贝西利单次口服给药后,大约81%的剂量通过粪便排泄,3.4%通过 尿液排泄。粪便中清除的大多为代谢产物。 特殊人群 年龄、性别和体重 一项在癌症患者中进行的群体药代动力学分析(135名男性和859名女性;年龄范围24-91岁;体重范围 36-175kg)显示,年龄、性别和体重对阿贝西利的暴露无影响。 肝功能损伤 阿贝西利在肝脏代谢。轻度(Child Pugh A)和中度(Child Pugh B)肝功能损伤对阿贝西利暴露无影响。 在重度肝功能损伤(Child Pugh C)受试者中,阿贝西利和效力调整的游离阿贝西利及其活性代谢产物的 AUC0-∞分别升高2.1倍和2.4倍。阿贝西利的半衰期从24小时延长至55小时(参见【用法用量】)。 肾功能损伤 阿贝西利及其代谢产物的肾脏清除极少。轻度和中度肾功能损伤对阿贝西利暴露无影响。尚无重度肾功 能损伤、终末期肾脏疾病或接受透析的患者中的数据。
储藏
30℃以下,密封保存。
包装
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯固体药用复合硬片和药用铝箔包装。 14片/板,1板/盒。
有效期
36个月
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