汉语拼音
A Xi Luo Wei Fen San Pian
产品介绍
阿昔洛韦分散片适用于：1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。
用法用量
口服，1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12个月。2.带状疱疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量；生殖器疱疹：起始或间歇疗法：肌酐清除率>10ml/分钟，0.17ml/秒，剂量为0.2g，给药间隔4小时(一日5次)；肌酐清除率0～10ml/分钟，0～0.17ml/秒，剂量为0.2g，给药间隔12小时；慢性抑制疗法：肌酐清除率>10ml/分钟，0.17ml/秒，剂量为0.4g，给药间隔12小时；肌酐清除率0～10ml/分钟，0～0.17ml/秒，剂量为0.2g，给药间隔12小时；带状疱疹：肌酐清除率>25ml/分钟，0.42ml/秒，剂量为0.8g，给药间隔4小时(一日5次)；肌酐清除率10～25ml/分钟，0.17～0.42ml/秒，剂量为0.8g，给药间隔8小时；肌酐清除率0～10ml/分钟，0～0.17ml/秒，剂量为0.8g，给药间隔12小时。4.水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g，一日4次，共5日。
执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-054）-2003Z
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项试验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是安全安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才考虑服用阿昔洛韦。 阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6~4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mgkg时可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。
老年用药
目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药和年轻人的用药有明显不同。一般情 况来说。老年人用药应小心谨慎，选择剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其它不良反应的发生。
不良反应
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
注意事项
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
药物相互作用
1.阿昔洛韦分散片与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。
药理毒理
药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、H型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。
由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成：1）竞争性抑制病毒DNA聚合酶；2）进入并终止延长的病毒DNA链；3）灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。
毒理研究
遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验（3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞）中，未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果（原因可能是敏感倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化）；小鼠的显性致死试验（在人用剂量的36-73倍下）结果为阴性。
生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（250mg/kg/天，SC）试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9-18倍和8-15倍。小鼠和家兔给予更高剂量（50mg/kg/天，SC，分别为人用剂量的11-22倍和16-31倍）时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。大鼠在产前和产后服用本品（50mg/kg/天，SC）组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的明显下降。
犬连续1个月给予本品（50mg/kg/天，IV，为人用剂量的21-41倍）（血药浓度为人的21-41倍）或连续1年（60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6-12倍），结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量时，可见睾丸萎缩和精子减少。
小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠（50mg/kg/天，SC）所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9-18、16-106，11-22倍时，结果均未见致畸作用。
在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群，但是这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。
哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6-4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。
致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg/天，结果表明，给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3-6倍和1-2倍。
药代动力学
据Physician's Desk Reference (54b 版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下:健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表1。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一-致(见表2)，生物利用度的降低取决于剂量而非药物的剂型。 6例受试者的研究结果表明，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。因此，阿昔洛韦可与食物同服。仅知本品尿代谢产物为9-[ (羧甲氧)甲基]鸟嘌呤。 特殊人群: 肾功能损伤的成人:阿昔洛韦的半衰期与总消除时间取决于肾功能。肾功能不全的病人应调整剂量。 儿童:阿昔洛韦- -般在儿童体内的药代动力学与成人相似。7个月至7岁的儿童口服300mg/m2和600mg/m阿昔洛韦，其平均半衰期为2.6小时，↓范围在(1.59~3.74 小时)。药物相互作用:丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时， 阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，尿消除率降低。
添加成功
