甲氨蝶呤片是一种抗叶酸类的抗肿瘤药，具有广谱的抗肿瘤活性，可以单独应用或者与其他的化疗药物联合使用。用于不同的肿瘤，可能它的用量也是不一样的，可以肌注，也可以静脉应用。比如用于乳腺癌，还有绒毛膜癌、恶性葡萄胎。另外急性白血病等等都可以用甲氨蝶呤。甲氨蝶呤可以采用不同的给药方式。
甲氨蝶呤片的使用剂量和方案差异极大，应在医生的指导下用药。首先，急性淋巴细胞白血病的维持用量：①15～30mg/m2，1～2次/周，口服或肌内注射；②每14d静脉给予2.5mg/m2，脑膜白血病可注射12mg/m2，或15mg/m2（或更少一些），1～2次/周，也可与其他药物如巯嘌呤同时合用；③根据患者的年龄，＜1岁儿童给予6mg，大于1岁儿童8mg，2岁儿童10mg，3岁或大于3岁儿童12mg。
其次，甲氨蝶呤片用于绒毛膜癌：①15～30mg/d，口服或肌注，连用5d，间隔1～2周重复，连用3～5个疗程；②0.25～1mg/kg，肌注，最高剂量可达到60mg，每48h一次，给药4次后，再予甲酰四氢叶酸援救，间隔7d重复。乳腺癌也可用10～60mg/m2。甲氨蝶呤片用于晚期淋巴瘤：可给予0.625～2.5mg/（kg·d），并合用其他抗癌药。伯基特淋巴瘤可口服10～25mg/d，连用4～8d，间隔7～10d重复。蕈状真菌病可口服2.5～10mg/d。最后，甲氨蝶呤片用于银屑病：2.5mg，口服，1次/日，连续用药至症状消失止；本品16～25mg加入5％葡萄糖注射液500ml中静脉滴注6～8h，7d/疗程。其他临床用途，遵医嘱使用。
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