羟基脲片的安全性较高，但长期应用可导致轻微的骨髓抑制和胃肠道的反应，比如恶心、呕吐、腹泻的症状，也会导致多种皮肤黏膜性的不良反应，偶见骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复，有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道，偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。
羟基尿片是处方药，服用的时候要注意咨询医生或助理医师的意见。 另外，服用羟基脲片时需要注意，羟基脲片可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。定期监测白细胞、血小板浓度。亦有报道称，在骨髓增殖异常的病人中，如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。用药需要谨遵医嘱，按照医生的要求来用药治疗。
羟基脲片的服用也比较复杂，服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上，用200ml温开水送服。不建议掰开或咀嚼服用，如果您无法吞咽药片，可将其溶于少量水中混合，然后立即服用。服药后多喝水，不可立即躺卧，活动一段时间才可躺下。
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